A - Human Necessities – 61 – K
Patent
A - Human Necessities
61
K
A61K 9/107 (2006.01) A61K 31/71 (1995.01)
Patent
CA 2069635
A fat emulsion has been developed to solve the problems of polyene antifungal antibiotics that they have such a severe toxicity as to limit the administration range thereof by suitably designing the administration form, thereby reducing the hemolytic toxicity and nephrotoxicity and facilitating the migration of a drug toward infected sites without adversely affecting the pharmacological action (antifungal action) on a molecular level. The characteristic feature of the present invention lies in that the emulsion comprises 0.005 to 5% of a polyene antifungal antibiotic, 0.5 to 30% of a simple lipid and a phospholipid in an amount of 0.15 to 2 times as large as that of the simple lipid, wherein the relative proportion of each ingredient is controlled to give a fine microemulsion of a mean particle diameter of at least 10 nm to 100 nm. The fat emulsion of the present invention can markedly enhance the efficacy of polyene antifungal antibiotics such as Amphotericin B and is very useful for the development of medicines.
Mise au point d'une émulsion de gras pour régler les problèmes liés aux polyènes antifongiques qui sont à ce point toxiques qu'on doit en limiter la dose à administrer par une conception soignée de la forme pharmaceutique, réduisant ainsi leur toxicité hémolytique et leur néphrotoxicité et facilitant la migration d'un médicament vers les foyers d'infection sans nuire à l'action pharmacologique (action antifongique) au niveau moléculaire. L'invention se démarque par la composition de l'émulsion, soit de 0,005 à 5 % de polyène antifongique, de 0,5 à 30 % d'un simple lipide et un phospholipide dont la teneur est égale à 0,15-2 fois celle du simple lipide, la proportion relative de chaque ingrédient étant contrôlée pour obtenir une microémulsion fine dont les particules ont un diamètre moyen d'au moins 10 nm à au plus 100 nm. L'émulsion de gras ainsi dévoilée peut augmenter de façon notable l'efficacité d'un polyène antifongique comme l'amphotéricine B et est très utile pour l'élaboration des médicaments.
Seki Junzo
Sugiyama Makoto
Ushimaru Kouichi
Nippon Shinyaku Co. Ltd.
Osler Hoskin & Harcourt Llp
LandOfFree
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