Fatty acid amide hydrolase inhibitors

Details Fatty acid amide hydrolase inhibitors Fatty acid amide hydrolase inhibitors

C - Chemistry, Metallurgy

07

C

C07C 49/255 (2006.01) A61K 31/10 (2006.01) A61K 31/12 (2006.01) A61K 31/222 (2006.01) A61K 31/27 (2006.01) A61K 31/4245 (2006.01) A61K 31/428 (2006.01) A61K 31/4402 (2006.01) C07C 49/84 (2006.01) C07C 69/738 (2006.01) C07C 271/06 (2006.01) C07C 317/10 (2006.01) C07C 317/18 (2006.01) C07D 213/50 (2006.01) C07D 271/10 (2006.01) C07D 275/06 (2006.01)

Patent

CA 2658887

Disclosed are compounds of formula R-X-Y that may be used to inhibit the action of fatty acid amide hydrolase (FAAH). Inhibition of fatty acid amide hydrolase (FAAH) will slow the normal degradation and inactivation of endogenous cannabinoid ligands by FAAH hydrolysis and allow higher levels of those endogenous cannabinergic ligands to remain present. These higher levels of endocannabinoid ligands provide increased stimulation of the cannabinoid CBl and CB2 receptors and produce physiological effects related to the activation of the cannabinoid receptors. They will also enhance the effects of other exogenous cannabinergic ligands and allow them to produce their effects at lower concentrations as compared to systems in which fatty acid amide hydrolase (FAAH) action is not inhibited. Thus, a compound that inhibits the inactivation of endogenous cannabinoid ligands by fatty acid amide hydrolase (FAAH) may increase the levels of endocannabinoids and, thus, enhance the activation of cannabinoid receptors. Thus, the compound may not directly modulate the cannabinoid receptors but has the effect of indirectly stimulating the cannabinoid receptors by increasing the levels of endocannabinoid ligands. It may also enhance the effects and duration of action of other exogenous cannabinergic ligands that are administered in order to elicit a cannabinergic response.

L'invention concerne des composés représentés par la formule R-X-Y qui peuvent être utilisés pour inhiber l'action de l'hydrolase des amides d'acides gras (FAAH). L'inhibition de l'hydrolase des amides d'acides gras (FAAH) ralentit la dégradation et l'inactivation normales de ligands cannabinoïdes endogènes par hydrolyse par une FAAH et permet de conserver des taux supérieurs de ces ligands cannabinergiques endogènes. Lesdits taux supérieurs de ligands endocannabinoïdes assurent une plus grande stimulation des récepteurs CB1 et CB2 cannabinoïdes, et produisent des effets physiologiques se rapportant à l'activation des récepteurs cannabinoïdes. Lesdits taux supérieurs de ligands endocannabinoïdes augmentent également les effets d'autres ligands cannabinergiques exogènes et leur permettent de produire leurs effets à des concentrations inférieures par rapport à des systèmes dans lesquels l'action d'une hydrolase des amides d'acides gras (FAAH) n'est pas inhibée. Ainsi, un composé inhibant l'inactivation de ligands cannabinoïdes endogènes par une hydrolase des amides d'acides gras (FAAH) peut augmenter les taux d'endocannabinoïdes et améliorer ainsi l'activation de récepteurs cannabinoïdes. Le composé ne peut pas moduler directement les récepteurs cannabinoïdes mais a l'effet de stimuler indirectement les récepteurs cannabinoïdes par augmentation des taux de ligands endocannabinoïdes. Ledit composé peut également améliorer les effets et la durée d'action d'autres ligands cannabinergiques exogènes administrés de façon à provoquer une réponse cannabinergique.

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Profile ID: LFCA-PAI-O-1406306