Fatty acid esters of glycolic acid and its salts as...

A - Human Necessities – 61 – K

Patent

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Details

A61K 47/14 (2006.01) A61K 9/70 (2006.01) A61M 37/00 (2006.01)

Patent

CA 2263300

A transdermal drug delivery system which enhances the delivery of the drug comprises a composition containing, as an enhancer, one or more C5 to C21 fatty acid esters of glycolic acid and its salts. These compositions are made up of a safe and effective amount of an active pharmaceutical permeant contained in a penetration-enhancing vehicle comprising 0.25 to 50 wt.% of the fatty acid glycolic acid ester enhancer in a suitable carrier vehicle. These fatty acid glycolic acid ester enhancers may be used in various carrier vehicles to enhance the transdermal delivery of active permeants in either free form or used in an occlusive device, particularly in a transdermal patch in matrix or reservoir form. When used in matrix patch form, the fatty acid glycolic acid ester enhancers and permeants are incorporated into a biocompatible adhesive. When used in a reservoir type patch, the permeant and fatty acid glycolic acid ester enhancers are incorporated into a carrier fluid of controlled viscosity such as a gel or ointment preferably containing a lower alkanol and water. In free form, the enhancer and permeant may be incorporated into an ointment, lotion, cream, or similar formulation.

L'invention concerne un système d'administration transdermique de médicaments, qui renforce l'administration du médicament. Ledit système est constitué d'une composition contenant, en tant que renforçateur, un ou plusieurs esters d'acide gras C¿5? à C¿21? d'acide glycolique et ses sels. Ces compositions contiennent une quantité inoffensive et efficace d'un perméant pharmaceutique actif, contenu dans un véhicule renforçant la pénétration comprenant 0,25 à 50 % en poids de renforçateur à l'ester d'acide gras d'acide glycolique dans un véhicule approprié. Ces renforçateurs à l'ester d'acide gras d'acide glycolique peuvent être utilisés dans divers véhicules pour le renforcement de l'administration transdermique de perméants actifs se présentant sous forme libre ou dans un dispositif occlusif, en particulier dans un système thérapeutique transdermique se présentant sous forme de matrice ou de réservoir. Lorsqu'ils sont utilisés dans un système thérapeutique transdermique, les renforçateurs à l'ester d'acide gras d'acide glycolique et les perméants sont incorporés à un adhésif biocompatible. Lorsqu'ils sont utilisés dans un système thérapeutique du type réservoir, le perméant et les renforçateurs aux esters d'acide gras d'acide glycolique sont incorporés à un fluide porteur présentant une viscosité modulée, tel qu'un gel ou un onguent, contenant de préférence un alcanol inférieur et de l'eau . Lorsqu'il se présente sous forme libre, le renforçateur et le perméant peuvent être incorporés à un onguent, une lotion, une crème ou une formulation similaire.

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