Fibrate compounds having ppar agonist activity

Details Fibrate compounds having ppar agonist activity Fibrate compounds having ppar agonist activity

A - Human Necessities

61

K

A61K 31/519 (2006.01) C07D 487/02 (2006.01)

Patent

CA 2579230

There are provided derivatives having PPAR agonist activity. The derivatives include compounds and/or their pharmaceutically acceptable salts; the compounds having the formula (I) wherein A has the structure (II) or (III); X is chosen from -CH2-, -O-, -NH-, and -S-; Y is chosen from -O-, -NH-, and -S-; Z, which may be located in any position of substitution, is hydrogen or halogen; R1 and R2, which may be the same or different, are independently chosen from hydrogen and C1-C8 alkyl, or R1 and R2 together form a carbocyclic ring having from 4 to 6 carbon atoms; R3 is chosen from hydrogen and C1-C8 alkyl; R4, R5, and R6, which may be the same or different, are independently chosen from hydrogen and C1-C8 alkyl; and n is 1 to 6. Various embodiments and variants are provided. In accordance with other aspects, the invention also provides methods of producing a PPAR.alpha. agonist activity in a mammal, the methods including administering to the mammal an effective amount of certain derivative(s) of the first aspect of the invention, a method of producing a PPAR.alpha. agonist activity and a PPAR.alpha. agonist activity in a mammal, the method including administering to the mammal an effective amount of certain derivative(s); and a pharmaceutical composition that includes the derivative(s) of the first aspect of the invention and one or more pharmaceutically-acceptable excipients. Various embodiments and variants are provided.

L'invention concerne des dérivés possédant une activité agoniste PPAR. Les dérivés comprennent des composés et/ou des sels acceptables sur le plan pharmaceutique de ceux-ci; les composés étant de formule (I) dans laquelle A présente la structure (II) ou (III), X est choisi parmi -CH2-, -0-, -NH- et -S-; Y est choisi parmi -0-, -NH- et -S-; Z, pouvant être situé dans une position de substitution quelconque, représente hydrogène ou halogène; R1 et R2, pouvant être identiques ou différents, sont choisis de manière indépendante parmi hydrogène et C1,-C8 alkyle ou R1 et R2 forment ensemble un noyau carbocyclique possédant entre 4 et 6 atomes de carbone; R3 est choisi parmi hydrogène et C1-C8 alkyle; R4, R5 et R6, pouvant être identiques ou différents, sont choisis de manière indépendante parmi hydrogène et C1,-C8 alkyle; et n prend une valeur comprise entre 1 et 6. L'invention concerne divers modes de réalisation et variantes. Dans d'autres modes de réalisation, l'invention concerne également des procédés de production d'une activité agoniste PPARa chez un mammifère, les procédés consistant à administrer au mammifère une quantité efficace de certains dérivés selon l'invention, un procédé de production d'une activité agoniste PPARa et d'une activité agoniste PPAR? chez un mammifère, le procédé consistant à administrer au mammifère une quantité efficace de certains dérivés; et une composition pharmaceutique comprenant le dérivé ou les dérivés selon l'invention et un ou plusieurs excipients acceptables sur le plan pharmaceutique. L'invention concerne enfin divers modes de réalisation et variantes.

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