C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 211/34 (2006.01) A61K 31/445 (2006.01) A61K 31/47 (2006.01) A61K 31/495 (2006.01) A61K 31/53 (2006.01) A61K 31/535 (2006.01) A61K 31/54 (2006.01) A61K 31/55 (2006.01) C07D 211/46 (2006.01) C07D 211/62 (2006.01) C07D 211/74 (2006.01) C07D 295/185 (2006.01) C07D 401/12 (2006.01) C07D 405/06 (2006.01) C07D 405/12 (2006.01) C07D 409/12 (2006.01) C07D 413/12 (2006.01) C07D 417/12 (2006.01) C07D 417/14 (2006.01)
Patent
CA 2230445
Compounds of the following general formula (I) and pharmaceutically acceptable salts thereof. Image According to the present invention, compounds which antagonize the action of fibrinogen receptors and, therefore, have a high platelet aggregation-inhibiting activity, an in vivo stability against the cleavage with proteotytic enzymes and an excellent bioavailability are provided, which are useful as agents for inhibiting platelet aggregation. The pharmaceutical preparations comprising the compounds as active ingredient are very effective for preventing platelet thrombosis, thromboembolism and reocclusion during and after thrombolytic therapy, and preventing platelet thrombosis, thromboembolism and reocclusion after angioplasty of coronary and other arteries and after coronary artery bypass procedures. These preparations are also be very effective for preventing unstable angina and myocardial infraction, improving peripheral circulatory bloodstream and inhibiting blood coagulation during extracorporeal circulation.
Composés représentés par la formule générale (I) et préparations médicinales, en particulier des inhibiteurs d'agrégation des plaquettes, des inhibiteurs de coagulation du sang et des inhibiteurs de réinfarcissement coronarien, formule dans laquelle A représente une amine tertiaire, R3 représente hydrogène, alkyle inférieur, alkényle inférieur, alkynyle inférieur, aralkyle inférieur ou aryle; R4 représente hydrogène, alkyle inférieur éventuellement substitué, alkényle inférieur, alkynyle inférieur, aralkyle inférieur éventuellement substitué, aralkényle inférieur éventuellement substitué, aralkynyle inférieur éventuellement substitué, aryle éventuellement substitué, hétérocycle éventuellement substitué, cycloalkyle éventuellement substitué, cycloalkényle éventuellement substitué, cycloalkynyle éventuellement substitué ou alkoxy inférieur. P et Q représentent chacun alkyle inférieur, ou P et Q sont combinés pour former un cycloalkyle ensemble avec l'atome de carbone adjacent; R5 représente hydrogène ou un groupe carboxy-protecteur; X représente azote ou CH; Y1 et Y2 représentent chacun hydrogène, alkyle inférieur, halogéno, hydroxy, alcoxy inférieur, acyloxy inférieur, acyle, carboxy, alcoxycarbonyl inférieur, nitro ou trifluorométhyle; et m est un nombre entier de 0 à 2.
Harada Takeo
Hayashi Yoshio
Katada Jun
Tachiki Akira
Hill & Schumacher
Nippon Steel Corporation
LandOfFree
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