Fluorescence based assay to detect sodium/calcium exchanger...

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G - Physics

01

N

G01N 33/68 (2006.01)

Patent

CA 2718689

Transporters are an emerging target family with enormous potential, offering scientific and economic opportuni-ties. The sodium/calcium exchanger is an important mechanism for removing Ca2+ from diverse cells. In heart, it extrudes Ca2+ that has entered through Ca2+ Channels to initiate contraction, while Na+ enters the heart cell. It is of considerable interest to identify Compounds that modulate the activity of sodium/calcium exchangers. The present invention is directed to a fluorescence-based assay for detecting NCX and NCKX "forward mode" modulating Compounds. It further refers to a kit of parts comprising cells expriming a sodium/calcium exchanger and the use of the kit of parts to test a Compound for activity as an agonist or antagonist of a sodium/calcium exchanger.

L'invention porte sur des transporteurs qui sont une famille cible émergente avec un énorme potentiel, offrant des opportunités scientifiques et économiques. L'échangeur de sodium/calcium est un mécanisme important pour éliminer le Ca2+ de diverses cellules. Dans le coeur, il extrude le Ca2+ qui est entré par les canaux de Ca2+ pour initier une contraction, tandis que le Na+ entre dans la cellule cardiaque. Il est d'un intérêt considérable d'identifier les composés qui modulent l'activité des échangeurs de sodium/calcium. La présente invention porte sur un essai à base de fluorescence pour détecter des composés modulant le « mode direct » de NCX et de NCKX. Elle porte en outre sur un coffret de parties comprenant des cellules exprimant un échangeur de sodium/calcium et sur l'utilisation du coffret de parties pour tester un composé pour une activité en tant qu'agoniste ou antagoniste d'un échangeur de sodium/calcium.

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