C - Chemistry – Metallurgy – 12 – N
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
12
N
C12N 9/12 (2006.01) C12Q 1/48 (2006.01)
Patent
CA 2731357
The present invention relates to a kinase labeled at an amino acid having a free thiol or amino group, wherein said amino acid is naturally present or introduced in the activation loop of said kinase, with (a) a thiol- or amino-reactive fluorophore sensitive to polarity changes in its environment, or (b) a thiol-reactive spin label, an isotope or an isotope-enriched thiol- or amino-reactive label, such that said fluorophore, spin label, isotope or isotope-enriched label does not inhibit the catalytic activity and does not interfere with the stability of the kinase. The invention furthermore relates to a method of screening for kinase inhibitor, a method of determining the kinetics of ligand binding and/or of dissociation of a kinase inhibitor and a method of generating mutated kinases suitable for the screening of kinase inhibitors using the kinase of the present invention.
Cette invention concerne une kinase marquée au niveau dun acide aminé comportant un groupe thiol ou amino libre, ledit acide aminé étant présent à létat naturel ou introduit dans la boucle dactivation de ladite kinase, par (a) un fluorophore réactif au thiol ou à lamino et sensible aux variations de polarité de lenvironnement; ou par (b) un marqueur de spin réactif au thiol, un isotope ou un marqueur réactif à au thiol ou à lamino enrichi en isotope de sorte que ledit fluorophore, marqueur de spin, isotope ou marqueur enrichi en isotope ninhibe pas lactivité catalytique et ninterfère pas avec la stabilité de la kinase. Linvention concerne par ailleurs un procédé de criblage de linhibiteur de kinase, un procédé de détermination de la cinétique de la liaison au ligand et/ou de la dissociation dun inhibiteur de kinase et un procédé de génération de kinases mutées appropriées pour le criblage dinhibiteurs de kinases utilisant la kinase de linvention.
Getlik Matthaus
Rauh Daniel
Simard Jeffrey Raymond
Goudreau Gage Dubuc
Max-Planck-Gesellschaft Zur Forderung Der Wissenschaften E.v.
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1906525