C - Chemistry – Metallurgy – 09 – K
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
09
K
C09K 11/07 (2006.01) C40B 30/00 (2006.01) C40B 30/04 (2006.01) C40B 40/04 (2006.01) C40B 50/00 (2006.01) C40B 70/00 (2006.01) G01N 33/50 (2006.01) G01N 33/52 (2006.01) G01N 33/533 (2006.01) G01N 33/566 (2006.01) C07F 5/02 (2006.01)
Patent
CA 2521113
Library comprising a plurality of tagged non-peptide ligands of formula (I): (Lig JL)m L(JT Tag) m (JTL(JLLig)m)p including and salts thereof comprising one or a plurality of same or different ligand moieties Lig each linked to a one or a plurality of same or different tag moieties Tag via same or different linker moieties L and same or different linking site or linking functionality JT and JL wherein Lig comprises a GPCR ligand, an inhibitor of an intracellular enzyme or a substrate or inhibitor of a drug transporter; L is a single bond or is any linking moiety selected from a heteroatom such as N, O, S, P, branched or straight chain saturated or unsaturated, optionally heteroatom containing, CI-600 hydrocarbyl and combinations thereof, which may be monomeric, oligomeric having oligomeric repeat of 2 to 30 or polymeric having polymeric repeat in excess of 30 up to 300; Tag is any known or novel tagging substrate; m are each independently selected from a whole number integer from 1 to 3; p is 0 to 3 characterised in that linking is at same or different linking sites in compounds comprising different Lig, JL, L JT and/or - Tag and is at different linking sites in compounds comprising same Lig, JL, L JT and/or - Tag; process for the preparation thereof; process for the preparation of a library compound of formula (I) or a precursor of formula (IV); method for selecting a compound of formula (I) from a library thereof; compound of formula (I) associated with information relating to its pharmacological properties; a novel compound of formula (I) or precursor of formula (IV); uses thereof; methods for binding or inhibition therewith; use of a fluorescent target therewith; a modified cell surface GPCR and cells expressing the same; and a kit comprising a compound of formula (I) and a target therefor.
L'invention concerne une banque comprenant une pluralité de ligands non peptidiques marqués, représentés par la formule (I) : (LigJ<SB>L</SB>)¿m? L(J<SB>T</SB>Tag)¿m? (J<SB>T</SB>L(J<SB>L</SB>Lig)¿m?)¿p?, y compris des sels de ceux-ci, qui comprennent une fraction ou une pluralité de fractions (Lig) de ligands identiques ou différents, liées chacune à une ou à une pluralité de fractions (Tag) au moyen de fractions de liaison (L) identiques ou différentes, et d'un(e) ou de plusieurs site(s) de liaison ou fonctionnalité(s) (J<SB>T</SB> et J<SB>L</SB>) identiques ou différent(e)s, Lig comprenant un ligand GPCR, un inhibiteur d'une enzyme intracellulaire, un substrat ou un inhibiteur de transporteur de médicament. L représente une liaison simple ou n'importe quelle fraction de liaison sélectionnée dans le groupe constitué par un hétéroatome tel que N, O, S, P ; un hydrocarbyle C¿1-600 ?à chaîne ramifiée ou linéaire, saturé ou insaturé et contenant éventuellement un hétéroatome, et des combinaisons de ceux-ci, et qui peut être un monomère, un oligomère à motif répété oligomère compris entre 2 et 30 ou un polymère à motif répété polymère supérieur à 30 et pouvant atteindre 300 ; Tag représente n'importe quel substrat de marquage connu ou nouveau ; chaque m est un nombre entier sélectionné indépendamment et compris entre 1 et 3 ; p est compris entre 0 et 3. Ces ligands sont caractérisés en ce que la liaison se situe à des sites de liaison identiques ou différents dans des composés comprenant différents Lig, J<SB>L</SB>, L J<SB>T</SB> et/ou Tag, et se situe à des sites de liaison différents dans des composés comprenant les mêmes Lig, J<SB>L</SB>, L J<SB>T</SB> et/ou Tag. L'invention concerne un procédé de préparation de ces ligands ; un procédé de préparation d'un composé de la banque représenté par la formule I ou d'un précurseur représenté par la formule IV ; un procédé de sélection d'un composé représenté par la formule I et provenant d'une telle banque ; un composé représenté par la formule I associé à des données relatives à ses propriétés pharmacologiques ; un nouveau composé représenté par la formule I ou un précurseur représenté par la formule IV ; des applications de ceux-ci ; de procédés de liaison ou d'inhibition utilisant ces ligands ; l'utilisation d'une cible fluorescente avec ceux-ci ; un GPCR à surface cellulaire modifiée et des cellules exprimant celui-ci ; et une trousse comprenant un composé représenté par la formule (I) et une cible associée.
George Michael
Hill Stephen John
Kellam Barrie
Middleton Richard John
Cellaura Technologies Limited
Goudreau Gage Dubuc
University Of Nottingham
LandOfFree
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