Fluorinated 4-azasteroids as androgen receptor modulators

Details Fluorinated 4-azasteroids as androgen receptor modulators Fluorinated 4-azasteroids as androgen receptor modulators

A - Human Necessities

61

K

A61K 31/473 (2006.01) A61K 31/437 (2006.01) C07D 401/12 (2006.01) C07D 401/14 (2006.01)

Patent

CA 2564564

Compounds of structural formula I are modulators of the androgen receptor (AR) in a tissue selective manner. These compounds are useful in the enhancement of weakened muscle tone and the treatment of conditions caused by androgen deficiency or which can be ameliorated by androgen administration, including osteoporosis, osteopenia, glucocorticoid-induced osteoporosis, periodontal disease, bone fracture, bone damage following bone reconstructive surgery, sarcopenia, frailty, aging skin, male hypogonadism, postmenopausal symptoms in women, atherosclerosis, hypercholesterolemia, hyperlipidemia, obesity, aplastic anemia and other hematopoietic disorders, inflammatory arthritis and joint repair, HIV-wasting, prostate cancer, benign prostatic hyperplasia (BPH), cancer cachexia, Alzheimer~s disease, muscular dystrophies, cognitive decline, sexual dysfunction, sleep apnea, depression, premature ovarian failure, and autoimmune disease, alone or in combination with other active agents.

L'invention concerne des composés de formule structurelle I utilisés de manière sélective dans un tissu en tant que modulateurs du récepteur androgène (AR). Ces composés sont utiles dans le renforcement du tonus musculaire et dans le traitement des pathologies causées par une carence en androgènes ou des pathologies pouvant être atténuées par l'administration d'androgènes, notamment l'ostéoporose, l'ostéopénie, l'ostéoporose induite par les glucocorticoïdes, la parodontopathie, les fractures osseuses, les lésions osseuses entraînées par une chirurgie osseuse reconstructive, la sarcopénie, la fragilité, le vieillissement cutané, l'hypogonadisme chez l'homme, les symptômes post-ménopausiques chez la femme, l'athérosclérose, l'hypercholestérolémie, l'hyperlipidémie, l'obésité, l'anémie aplastique et autres troubles hématopoïétiques, l'arthrite inflammatoire et la réparation articulaire, l'émaciation liée au VIH, le cancer de la prostate, l'hyperplasie bénigne de la prostate (HBP), la cachexie cancéreuse, la maladie d'Alzheimer, les dystrophies musculaires, le déclin cognitif, les troubles sexuels, l'apnée du sommeil, la dépression, l'insuffisance ovarienne précoce et les maladies auto-immunes, seuls ou associés à d'autres agents actifs.

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