Fluorine-containing 1,4-disubstituted piperidine derivatives

Details Fluorine-containing 1,4-disubstituted piperidine derivatives Fluorine-containing 1,4-disubstituted piperidine derivatives

C - Chemistry, Metallurgy

07

D

C07D 211/46 (2006.01) A61K 31/445 (2006.01) A61K 31/47 (2006.01) A61K 31/495 (2006.01) C07C 59/56 (2006.01) C07D 211/58 (2006.01) C07D 213/75 (2006.01) C07D 401/06 (2006.01) C07D 401/14 (2006.01) C07D 405/06 (2006.01) C07D 405/14 (2006.01) C07D 409/06 (2006.01) C07D 409/14 (2006.01) C07D 413/06 (2006.01) C07D 417/06 (2006.01)

Patent

CA 2261680

Novel fluorinated 1,4-disubstituted piperidine derivatives represented by general formula (I) or pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein Ar represents aryl or heteroaryl having 1 or 2 heteroatoms selected from the group consisting of nitrogen, oxygen and sulphur in which one to three hydrogen atoms on the aryl or heteroaryl ring may be substituted by lower alkyl, etc.; R1 represents C1-3 cycloalkyl in which one to four arbitrary hydrogen atoms may be substituted by fluorine; R2 represents saturated or unsaturated, aliphatic C5-15 hydrocarbon in which one to six arbitrary hydrogen atoms may be substituted by fluorine, aralkyl, arylalkenyl, or heteroarylalkyl or heteroarylalkenyl having one or two heteroatoms selected from the group consisting of nitrogen, oxygen and sulfur, in which one to three hydrogen atoms on the aralkyl, arylalkenyl, heteroarylalkyl or heteroarylalkenyl ring may be substituted by lower alkyl, trifluoromethyl, cyano, hydroxy, nitro, lower alkoxycarbonyl, halogeno, lower alkoxy, amino, etc.; and X represents O or NH, provided that at least one of R1 and R2 has one or more fluorine atoms. Because of having selective muscarinic receptor antagonism and being excellent in oral activity, persistence of the action and dynamic in vivo , these compounds are useful as efficacious and safe remedies or preventives with little side effects for respiratory, urologic and digestive diseases.

L'invention concerne de nouveaux dérivés de pipéridine fluorés à disubstitution en position 1,4 représentés par la formule générale (I) ou leurs sels pharmaceutiquement acceptables, formule dans laquelle Ar représente aryle ou hétéroaryle présentant 1 ou 2 hétéroatomes choisis dans le groupe constitué de l'azote, de l'oygène et du soufre dans lequel 1 à 3 atomes d'hydrogène sur le cycle aryle ou hétéroaryle peuvent être substitués par alkyle inférieur, etc.; R<1> représente cycloalkyle C1-3 dans lequel 1 à 4 atomes d'hydrogène arbitraires peuvent être substitués par du fluor; R<2> représente un hydrocarbure C1-5 aliphatique saturé ou insaturé dans lequel 1 à 6 atomes d'hydrogène arbitraires peuvent être substitués par du fluor, aralkyle, arylalcényle ou hétéroarylalkyle ou hétéroarylalcényle présentant 1 ou 2 hétéroatomes choisis dans le groupe constitué de l'azote, de l'oxygène et du soufre, dans lesquels 1 à 3 atomes d'hydrogène sur le cycle aralkyle, arylalcényle, hétéroarylalkyle ou hétéroarylalcényle peuvent être substitués par alkyle inférieur, trifluorométhyle, cyano, hydroxy, nitro, alcoxycarbonyle inférieur, halogéno, alcoxy inférieur, amino, etc.; et X représente O ou NH, à condition que R<1> et/ou R<2> présentent un ou plusieurs atomes de fluor. Du fait qu'ils présentent un antagonisme sélectif vis-à-vis du récepteur muscarinique et du fait qu'ils présentent une activité orale, une action persistante et une dynamique excellentes in vivo, ces composés sont utiles en tant que remède efficace et sans danger ou en tant que préventifs avec peu d'effets secondaires contre des maladies respiratoires, urologiques et digestives.

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