Fluoro substituted 2-oxo azepan derivatives

Details Fluoro substituted 2-oxo azepan derivatives Fluoro substituted 2-oxo azepan derivatives

C - Chemistry, Metallurgy

07

D

C07D 223/12 (2006.01) A61K 31/55 (2006.01) A61P 25/28 (2006.01) A61P 35/00 (2006.01) C07D 401/12 (2006.01) C07D 403/12 (2006.01) C07D 409/14 (2006.01) C07D 413/12 (2006.01)

Patent

CA 2619223

The invention relates to compounds of general formula (I), wherein R1 is lower alkyl substituted by halogen, or is aryl or heteroaryl, unsubstituted or substituted by halogen; R2is heterocycloalkyl, aryl or heteroaryl, which are unsubstituted or substituted by one or more substituents, selected from the group consisting of halogen, lower alkyloxy, lower alkyl substituted by halogen, O-lower alkyl substituted by halogen or are substituted by C(O)-NR"2, (CR2)m-C(O)-R~ heteroaryl or S(O)2-lower alkyl; R3/R3~ , R4/R4~ and R5/R5~ are independently from each other hydrogen or fluoro, wherein at least one of R4/R4~ or R5/R5~is always fluoro; R' is aryl or hydroxy; R" is hydrogen, cycloalkyl or is heterocycloalkyl; R is hydrogen or lower alkyl; m is 0, 1, 2 or 3; and to pharmaceutically suitable acid addition salts, optically pure enantiomers, racemates or diastereomeric mixtures thereof. It has been found that the compounds of general formula (I) are .gamma.-secretase inhibitors and the related compounds may be useful in the treatment of Alzheimer's disease or common cancers including but not limited to cervical carcinomas and breast carcinomas and malignancies of the hematopoietic system.

Cette invention concerne des composés de formule générale (I), dans laquelle R1 est un alkyle inférieur substitué par un halogène ou est un aryle ou hétéroaryle, non substitué ou substitué par un halogène ; R2 est un hétérocycloalkyle, un aryle ou un hétéroaryle, lesquels sont non substitués ou substitués par un ou plusieurs substituants sélectionnés dans le groupe constitué d'halogènes, d'alkyloxy inférieurs, d'alkyles inférieurs substitués par un halogène, de groupes O-alkyles inférieurs substitués par un halogène ou sont substitués par C(O)-NR"2, (CR2)m-C(O)-R', un hétéroaryle ou un groupe S(O)2-alkyle inférieur ; R3/R3~, R4/R4~ et R5/R5~ sont indépendamment les uns des autres un hydrogène ou un fluoro, au moins l'un de R4/R4~ ou de R5/R5~étant toujours un fluoro ; R' est un aryle ou un hydroxy ; R" est un hydrogène, un cycloalkyle ou est un hétérocycloalkyle ; R est un hydrogène ou un alkyle inférieur ; m est 0, 1, 2 ou 3 ; et des sels obtenus par ajout d'acide acceptables du point de vue pharmaceutique, les énantiomères purs, des mélanges racémiques ou diastéréoisomériques de ceux-ci. Il a été trouvé que les composés de formule générale (I) sont des inhibiteurs de la .gamma.-secrétase et que les composés apparentés peuvent être utiles dans le traitement de la maladie d'Alzheimer ou de cancers courants dont, mais ils ne sont pas limités à ceux-ci, les carcinomes cervicaux et les cancers du sein et des malignités du système hématopoïétique.

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