C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 401/04 (2006.01) A61K 31/4709 (2006.01) A61P 31/00 (2006.01) A61P 31/04 (2006.01)
Patent
CA 2594567
A compound represented by the following formula (1), a salt thereof, or a hydrate of either. [Chemical formula 1] (1) [In the formula, R1 represents hydrogen, optionally substituted alkyl, or cycloalkyl or represents substituted carbonyl derived from an amino acid, dipeptide, or tripeptide; R2 represents hydrogen, optionally substituted alkyl, or cycloalkyl; R3 represents alkyl or haloalkyl; R4 represents cycloalkyl or halogenated cycloalkyl; R5 represents hydrogen, phenyl, acetoxymethyl, pivaloyloxymethyl, ethoxycarbonyl, choline, dimethylaminoethyl, 5-indanyl, phthalidyl, 5-alkyl-2- oxo-1,3-dioxol-4-ylmethyl, 3-acetoxy-2-oxobutyl, or phenylalkyl constituted of alkylene and phenyl; X1 and X2 each independently represents hydrogen or halogeno; and X represents hydrogen or halogeno.] The compound has potent antibacterial activity against a wide range of gram-positive bacteria and gram- negative bacteria and is highly safe. It is useful as a quinolone antibacterial drug and a preventive and/or therapeutic agent for infectious diseases.
L~invention concerne un composé représenté par la formule suivante (1), un sel de celui-ci, ou un hydrate de l'un ou l'autre. [Formule chimique 1] (1) [dans la formule, R1 représente un atome d~hydrogène, un groupe alkyle éventuellement substitué ou un groupe cycloalkyle, ou représente un groupe carbonyle substitué dérivé d'un acide aminé, d'un dipeptide, ou d'un tripeptide ; R2 représente un atome d'hydrogène, un groupe alkyle éventuellement substitué, ou un groupe cycloalkyle ; R3 représente un groupe alkyle ou halogénoalkyle ; R4 représente un groupe cycloalkyle ou cycloalkyle halogéné ; R5 représente un atome d'hydrogène, un groupe phényle, acétoxyméthyle, pivaloyloxyméthyle, éthoxycarbonyle, choline, diméthylaminoéthyle, 5-indanyle, phtalidyle, 5-alkyl-2-oxo-1,3-dioxol-4-ylméthyle, 3-acétoxy-2-oxobutyle, ou un groupe phénylalkyle constitué d~un alkylène et d~un groupe phényle ; X1 et X2 représentent chacun indépendamment un atome d~hydrogène ou un groupe halogéno ; et X représente un atome d~hydrogène ou un groupe halogéno.] Le composé a une activité antibactérienne puissante contre un grand éventail de bactéries Gram-positives et de bactéries Gram-négatives et est très sûr. Il est utile en tant que médicament antibactérien à base de quinolone et agent préventif et/ou agent thérapeutique pour des maladies infectieuses.
Miyauchi Rie
Takahashi Hisashi
Takemura Makoto
Daiichi Sankyo Company Limited
Smart & Biggar
LandOfFree
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