A - Human Necessities – 61 – K
Patent
A - Human Necessities
61
K
A61K 51/08 (2006.01) A61K 47/48 (2006.01) A61K 51/04 (2006.01)
Patent
CA 2484345
The invention relates to compounds and methods for targeting radionuclide- based imaging agents to cells having receptors for a vitamin, or vitamin receptor binding derivative or analog thereof, by using such a vitamin as the targeting ligand for the imaging agent. The invention provides a compound of the formula (I) or (II) for use in such methods. In the compound, V is a vitamin that is a substrate for receptor-mediated transmembrane transport in vivo, or a vitamin receptor binding derivative or analog thereof, L is a divalent linker, R is a side chair of an amino acid of the formula H2NCHRCOOH, M is a cation of a radionuclide, n is 1 or 0, K is 1 or 0, and the compound can be in a pharmaceutically acceptable carrier therefor. The vitamin-based compounds can be used to target radionuclides to cells, such as a variety of tumor cell types, for use in diagnostic imaging of the targeted cells.
Cette invention concerne des composés et des méthodes permettant de cibler des agents d'imagerie à base de radionucléides à des cellules comprenant des récepteurs d'une vitamine ou un dérivé de liaison au récepteur de vitamine ou un analogue, au moyen de cette vitamine servant de ligand de ciblage pour l'agent d'imagerie. Cette invention concerne un composé représenté par la formule (I) ou (II) et utilisé dans lesdites méthodes. Dans ce composé, V désigne une vitamine qui constitue un substrat pour le transport transmembranaire induit par le récepteur in vivo ou un dérivé de liaison au récepteur de vitamine ou un analogue ; L désigne un lieur divalent ; R désigne une chaîne latérale d'un acide aminé représenté par la formule H¿2?NCHRCOOH ; M désigne un cation d'un radionucléide, n désigne 1 ou 0 ; k désigne 1 ou 0. Le composé de cette invention peut être incorporé dans un excipient pharmaceutiquement acceptable. Les composés à base de vitamines peuvent être utilisés pour cibler des radionucléides à des cellules, par exemple à une variété de types de cellules tumorales, en vue d'une imagerie diagnostique des cellules ciblées.
Leamon Christopher Paul
Parker Matthew A.
Endocyte Inc.
Smart & Biggar
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1838955