B - Operations – Transporting – 01 – J
Patent
B - Operations, Transporting
01
J
B01J 19/00 (2006.01) A61K 47/00 (2006.01) G01N 33/50 (2006.01) C07B 61/00 (2006.01)
Patent
CA 2365851
Methods have been developed which use high throughput combinatorial formulation technologies, preferably in combination with nanotechnology and microarrays, to improve one or more properties of materials used as components of, or in the manufacture or use of, health care products, consumer products, agricultural products, nutraceutical products, veterinary products, products for use in manufacturing or processing industries, military applications, and research reagents. In a preferred application, the bioavailability and pharmacokinetics of the drugs, especially small molecule pharmaceuticals, are optimized by making many new formulations and selecting those formulations based on one or more physical or chemical properties such as solubility in an aqueous solution, without compromising selectivity or potency. Systems employing these technologies have been designed to rapidly, systematically and cheap identify optimal compositions for a desired purpose. In one preferred embodiment, new formulations are prepared and tested for bioequivalence to a formulation that is approved or commercially available. In another embodiment, the formulations are initially optimized in vitro for their pharmacokinetics, such as absorption through the gut (for an oral preparation), skin (for transdermal application), or mucosa (for nasal, buccal, vaginal or rectal formulation), solubility, degradation or clearance by uptake into the reticuloendothelial system ("RES"), metabolism or elimination, then tested in vivo.
La présente invention concerne le développement de techniques qui utilisent des technologies de préparations combinatoires de hautes capacités, combinées de préférence avec la nanotechnologie et le jeu ordonné de microéchantillons, de façon à améliorer une ou plusieurs propriétés de matériaux utilisés comme composants de produits médicaux, ou dans la fabrication ou l'utilisation ceux-ci, comme composants de produits de consommation, de produits agricoles, de produits neutraceutiques, de produits vétérinaires, de produits utilisables dans les industries de fabrication ou de transformation, comme composants entrant dans des applications militaires, et comme composants de réactifs de recherche. Dans une application préférée, on optimise la biodisponibilité et la pharmacocinétique des médicaments, en particulier les petites molécules pharmaceutiques, en élaborant beaucoup de nouvelles préparations et en sélectionnant ces préparation fondées sur une ou plusieurs propriétés physiques ou chimiques, telles que la solubilité dans une solution aqueuse, sans compromettre la sélectivité ou la puissance. Les système qui ont recours à ces technologies ont été conçus pour identifier rapidement, systématiquement et à moindre coût des préparations optimales à des fins précises. Dans un mode de réalisation préféré de l'invention, de nouvelles préparations sont élaborées et testées en terme de bioéquivalence avec une préparation approuvée ou disponible dans le commerce. Dans un autre mode de réalisation, la pharmacocinétique des préparations est d'abord optimisée in vitro , que ce soit par absorption intestinale (dans le cas d'une préparation orale), cutanée (pour une application transdermique) ou par les muqueuses (pour une préparation nasale, buccale, vaginale ou rectale), pour ce qui est de la solubilité, de la dégradation ou de la clairance lors de l'assimilation dans le système réticulo-histiocytaire (SRH), du métabolisme ou de l'élimination, et ces préparations sont ensuite testés in vivo.
Galakatos Nicholas
Langer Robert S.
Putnam David A.
Millenium Pharmaceuticals Inc.
Osler Hoskin & Harcourt Llp
LandOfFree
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