Fumaric acid amides

C - Chemistry – Metallurgy – 07 – K

Patent

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Details

C07K 7/64 (2006.01) A61K 31/194 (2006.01) A61K 31/198 (2006.01) A61K 31/225 (2006.01) A61K 38/00 (2006.01) A61K 38/13 (2006.01) C07C 233/01 (2006.01) C07K 2/00 (2006.01)

Patent

CA 2425599

The invention relates to the use of fumaric acid amides of general formula (I) wherein R1 represents OR3 or a D- or L- amino acid radical NH-CHR4-COOH bound by an amide bond, wherein R3 is hydrogen, a straight-chain or branched, optionally substituted C1-21-alkyl radical phenyl radical or a C6-10-aralkyl radical and R4 is a sidechain of a natural or synthetic amino acid, and R2 represents a D- or L- amino acid radical bound by an amide bond or a peptide radical bound by an amide bond having 2-100 amino acids, whereinR5 is a side chain of a natural or synthetic amino acid, in the production of a medicament (1) for therapy of an auto-immune disease, (2) for use in transplantation medicine, (3) for therapy of mitochondrial diseases and (4) for therapy of NfkappaB mediated diseases.

L'invention concerne des amides de l'acide fumarique, de formule générale (I), dans laquelle R¿1? représente OR¿3? ou un groupe acide aminé D ou L -NH-CHR¿4?-COOH lié par une liaison amide, R¿3? représentant un atome d'hydrogène, un groupe alkyle C¿1-24? linéaire ou ramifié, éventuellement substitué, un groupe phényle ou un groupe aralkyle C¿6-10? et R¿4? représentant une chaîne latérale d'un acide aminé naturel ou synthétique, et R¿2? représente un groupe acide aminé D ou L -NH-CHR¿5?-COOH lié par une liaison amide ou un groupe peptide lié par une liaison amide et comprenant 2 à 100 acides aminés, R¿5? représentant une chaîne latérale d'un acide aminé naturel ou synthétique. Selon l'invention, ces amides de l'acide fumarique sont utilisés pour produire un médicament utilisé (1) pour traiter une maladie auto-immune, (2) en médecine de transplantation, (3) pour traiter des maladies mitochondriales et (4) pour traiter des maladies médiées par NfkappaB.

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