C - Chemistry – Metallurgy – 07 – H
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
H
C07H 21/04 (2006.01) A61K 31/70 (2006.01) C07D 213/00 (2006.01) C07D 213/46 (2006.01) C07D 213/77 (2006.01) C07F 5/00 (2006.01) C07F 9/547 (2006.01) C07H 21/00 (2006.01) C12Q 1/68 (2006.01)
Patent
CA 2197788
wherein R2 and R7 are each independently of the other H, C1-C4alkyl, C1-C4alkoxy, C7- C12aralkyl, C6-C16aryl or halogen, R3 and R6 are each independently of the other H, C1-C4alkyl, C7-C12aralkyl or C6-C16aryl, R4 is H, C1-C20alkyl, C5-C8cycloalkyl, C6-C12aryl or C7-C12aralkyl, the radicals alkyl, cycloalkyl, aralkyl and aryl being unsubstituted or substituted by C1-C4- alkoxy, F, Cl, Br, -CN, C1-C4alkyl or by -NO2, Me is a lanthanide metal or yttrium, Y is an anion of an acid, n is the number 2 or 3, and m is the number 1, 2 or 3, R9 is a radical of formula VI -X p-A-X'q-A'r-oligo (VI), and R8 is H, C1-C4alkyl, C1-C4alkoxy, C7-C12aralkyl or C6-C16aryl, or R9 is H, C1-C4alkyl, C1-C4alkoxy, C7-C12aralkyl or C6-C16aryl and R8 is a radical of formula VI, p, q and r are each independently of the others 0 or 1, X and X' are each independently of the other a radical selected from the group consisting of C1-C20alkylene, C2-C12alkenylene, C2-C12alkynylene, -(C x H2x O)y-, wherein x is a number from 2 to 6 and y is a number from 1 to 20, C3-C8cycloalkylene, C6-C12arylene and C7-C12--aralkylene, which radical is unsubstituted or substituted by C1- C4alkoxy, F, Cl, Br, -CN, C1-C4alkyl or by -NO2, A and A' are each independently of the other -O-, -S-, -S-S-, -NR12-CO-NR12-, -NR12-CS-NR12-, -NR12-, -NR12-C(O)-O-, -C(O)O-, -C(O)S-, -C(O)NR12-, -C(S)S-, - C(S)O-, -C(S)NR12-, -SO2NR12-, -SO2-, -P(O)(OH)O-, -P(S)(SH)S-, -P(S)(SH)O-, - P(S)(OH)O-, -P(O)(SH)S-, -P(O)(OH)S-, -P(O)(SH)O-, -P(O)(OH)-NR12-, -P(S)(SH)-NR12-, -P(S)(OH)-NR12-, -P(O)(SH)-NR12-, -HP(O)O-, -HP(S)S-, -HP(O)NR12- or - HP(S)NR12-, with R12 being H or C1-C6alkyl, and "oligo" denotes a natural, modified or synthetic sequence of natural, modified or synthetic deoxynucleosides or peptide nucleic acid building blocks that is bonded via a nucleic base, an internucleotidic bridge or a sugar and the internal region of which is complementary to a target RNA.
L'invention concerne des composés de formule (V) où R2 et R7 représentent indépendamment l'un de l'autre H, alkyle C1-C4, alcoxy C1-C4, aralkyle C7-C12, aryle C6-C16 ou halogène; R3 et R6 représentent indépendamment l'un de l'autre H, alkyle C1-C4, aralkyle C7-C12 ou aryle C6-C16; R4 représente H, alkyle C1-C20, cycloalkyle C5-C8, aryle C6-C12 ou aralkyle C7-C12, les radicaux alkyle, cycloalkyle, aralkyle et aryle étant non substitués ou substitués par alcoxy C1-C4, F, Cl, Br, -CN, alkyle C1-C4 ou -NO2; Me représente un métal de lanthanide ou yttrium; Y représente un anion d'un acide; n est égal à 2 ou 3 et m est égal à 1, 2 ou 3; R9 représente un radical de formule (VI) -Xp-A-X'q-A'r-Oligo et R8 représente H, alkyle C1-C4, alcoxy C1-C4, aralkyle C7-C12 ou aryle C6-C16, ou bien R9 représente H, alkyle C1-C4, alcoxy C1-C4, aralkyle C7-C12 ou aryle C6-C16 et R8 représente un radical de formule (VI); p, q et r représentent indépendamment l'un de l'autre 0 ou 1; X et X' représentent indépendamment l'un de l'autre un radical non substitué ou substitué par alcoxy C1-C4, F, Cl, Br, -CN, alkyle C1-C4 ou -NO2, sélectionné dans le groupe comprenant alkylène C1-C20, alcénylène C2-C12, alkinylène C2-C12, -(CxH2xO)y-, où x est compris entre 2 et 6 et y compris entre 1 à 20, cycloalkylène C5-C8, arylène C6-C12 et aralkylène C7-C12; A et A' représentent indépendamment l'un de l'autre -O-, -S-, -S-S-, -NR12-CO-NR12-, -NR12-CS-NR12-, -NR12-, -NR12-C(O)-O-, -C(O)O-, -C(O)S-, -C(O)NR12-, -C(S)S-, -C(S)O-, -C(S)NR12-, -SO2NR12-, -SO2-, -P(O)(OH)O-, -P(S)(SH)S-, -P(S)(SH)O-, -P(S)(OH)O-, -P(O)(SH)S-, -P(O)(OH)S-, -P(O)(SH)O-, -P(O)(OH)-NR12-, -P(S)(SH)-NR12-, -P(S)(OH)-NR12-, -P(O)(SH)-NR12-, -HP(O)O-, -HP(S)S-, -HP(O)NR12- ou -HP(S)NR12-, R12 représentant H ou alkyle C1-C6; et oligo est une séquence naturelle, modifiée ou synthétique de désoxynucléosides naturels, modifiés ou synthétiques ou d'unités d'acide nucléique peptidique, liés par une base nucléique, un pont internucléotidique ou un sucre et dont le domaine interne est complémentaire d'un ARN cible.
Hall Jonathan
Haner Robert
Husken Dieter
Moser Heinz
Pieles Uwe
Fetherstonhaugh & Co.
Novartis Ag
LandOfFree
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