Functionalised metallocenes as anticancer drugs

C - Chemistry – Metallurgy – 07 – F

Patent

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Details

C07F 17/00 (2006.01)

Patent

CA 2491649

The invention provides metallocene compounds of formula (1) for use as medicaments in the treatment of cancer. Formula (1) wherein R1, R2, R3 and R4 represent a combination of H, alkyl, aryl or trimethylsilyl; L represents side chain substituents, at least one of which contains a group which enables the compound to become water-solubilised; X is halo, alkoxy, acetate or H2O; Y is a counter-ion; and M is a metal. The invention also provides novel compounds of the formula (1) wherein at least one of the groups L comprises aquaternary tetraalkylammonium group. The compounds have been shown to have significantly greater activity in the treatment of cancer than the compounds known from the prior art.

La présente invention se rapporte à des composés métallocènes représentés par la formule (1) qui sont utilisés en tant que médicaments pour le traitement du cancer. Dans la formule (1), R?1¿, R?2¿, R?3¿ et R?4¿ représentent une combinaison de H, alkyle, aryle or triméthylsilyle; L représente des substituants de chaînes latérales, l'un au moins contenant un groupe qui permet la solubilisation dans l'eau du composé ; X est halo, alcoxy, acétate ou H¿2?O; Y est un contre-ion; et M est un métal. L'invention se rapporte également à de nouveaux composés représentés par la formule (1) dans laquelle l'un au moins des groupes L comporte un groupe tétraalkylammonium quaternaire. Ces composés se sont avérés présenter une activité considérablement supérieure dans le traitement du cancer que les composés connus précédents.

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