C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 265/16 (2006.01) A61K 31/352 (2006.01) A61K 31/353 (2006.01) A61K 31/536 (2006.01) A61P 9/00 (2006.01) A61P 9/04 (2006.01) A61P 9/12 (2006.01) A61P 43/00 (2006.01) C07D 311/58 (2006.01) C07D 413/04 (2006.01)
Patent
CA 2693180
The present invention provides a novel fused bicyclic compound having an affinity to a receptor of mineral corticoid (MR), shown by the formula [I]: (See formula I) wherein the ring A is a benzene ring having a substituent R1, fused to an adjacent 6-membered heterocyclic ring and further optionally having a substituent(s) other than R1, R1 is an alkylsulfonylamino group etc., R2 and R3 are (a) the same of different and a hydrogen atom, an alkyl group or a substituted or unsubstituted aryl group, (b) combined each other to form an oxo group or (c) combined each other at its terminal together with the adjacent carbon atom to form a cycloalkyl group, X is a group of =N-, =C(R4)- or -CH(R4)-, R4 is (a) a hydrogen atom, (b) a cyano group, (c) a halogen atom, (d) an alkyl group, (e) an alkenyl group, (f) a cycloalkyl group (g) an alkanoyl group, (h) a carbamoyl group or (i) a cycloalkenyl group, Ar is an optionally substituted aromatic cyclic group and a dotted line means presence or absence of a double bond, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, which is useful as an antihypertensive agent etc.
La présente invention concerne un nouveau composé bicyclique condensé [I] présenté ci-dessous, qui possède une affinité pour un récepteur de minéralocorticoïde (MR) et est utile en tant qu'agent antihypertenseur ou analogues. L'invention concerne spécifiquement un composé représenté par la formule [I] ou l'un de ses sels acceptables sur le plan pharmacologique. [I] dans laquelle le cycle A représente un cycle benzène qui est condensé avec le cycle hétérocyclique à 6 chaînons adjacent et a un substituant R1, et qui peut avoir un substituant différent de R1 ; R1 représente un groupe alkylsulfonylamino ou analogues ; R2 et R3 (a) représentent indépendamment un atome d'hydrogène, un groupe alkyle ou un groupe aryle substitué ou non substitué, (b) forment ensemble un groupe oxo, ou (c) conjointement avec l'atome de carbone adjacent, forment un groupe cycloalkyle ; X représente =N-, =C(R4)- ou -CH(R4)- ; R4 représente (a) un atome d'hydrogène, (b) un groupe cyano, (c) un atome d'halogène, (d) un groupe alkyle, (e) un groupe alcényle, (f) un groupe cycloalkyle, (g) un groupe alcanoyle, (h) un groupe carbamoyle ou (i) un groupe cycloalcényle ; Ar représente un groupe cyclique aromatique substitué ou non substitué ; et une ligne en pointillé signifie la présence ou l'absence d'une double liaison.
Akatsuka Hidenori
Awai Nobumasa
Iijima Toru
Kawaguchi Takayuki
Takahashi Yoichi
Kirby Eades Gale Baker
Mitsubishi Tanabe Pharma Corporation
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1757732