Fused bicyclic pyridine derivative as tachykinin receptor...

C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D

Patent

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C07D 498/04 (2006.01) A61K 31/496 (2006.01) A61K 31/551 (2006.01) A61K 31/553 (2006.01) A61P 1/00 (2006.01) A61P 1/04 (2006.01) A61P 1/08 (2006.01) A61P 11/06 (2006.01) A61P 11/14 (2006.01) A61P 13/00 (2006.01) A61P 13/02 (2006.01) A61P 13/10 (2006.01) A61P 19/02 (2006.01) A61P 25/02 (2006.01) A61P 25/04 (2006.01) A61P 25/06 (2006.01) A61P 29/00 (2006.01) A61P 43/00 (2006.01)

Patent

CA 2479279

A novel fused bicyclic pyridine derivative represented by the following general formula (1), which has an antagonistic effect on tachykinin receptors, especially on an NK1 receptor. It is a fused bicyclic pyridine derivative represented by the general formula (1): (1) (wherein rings A and B each represents a benzene ring optionally having one to three substituents (two adjacent substituents may be bonded to each other to form a ring) each independently selected among halogen atoms, optionally substituted C1-6 alkyls, and optionally substituted C1-6 alkoxys; R represents C1-6 alkylsulfonyl, C1-6 alkylcarbonyl, C1-6 alkoxycarbonyl, or formyl; m is 1 or 2; n is 2 or 3; and q is 1 or 2) or a salt of the derivative.

L'invention concerne un nouveau dérivé de pyrimidine bicyclique et fusionné, représenté par la formule générale suivante (1) présentant un effet antagoniste sur les récepteurs de tachykinine, plus particulièrement sur un récepteur NK1. Le dérivé de cette invention est représenté par la formule générale suivante (1), dans laquelle les cycles A et B représentent chacun un cycle de benzène ayant éventuellement entre 1 et 3 substituants (où deux substituants adjacents peuvent être liés l'un à l'autre pour former un cycle), chacun étant indépendamment sélectionné dans le groupe constitué d'atomes d'halogène, éventuellement d'alkyles C¿1-6?substitués, et éventuellement d'alcoxys substitués C¿1-6 ?;¿ ?R représente alkylsulfonyle C¿1-6 ?; alkylcarbonyle C¿1-6?, alcoxycarbonyle C¿1-6?ou formyle ; m désigne 1 ou 2 ; n désigne 2 ou 3 ; et q désigne 1 ou 2. L'invention concerne également un sel du dérivé.

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