Fused bicyclic pyrimidine derivatives

Details Fused bicyclic pyrimidine derivatives Fused bicyclic pyrimidine derivatives

C - Chemistry, Metallurgy

07

D

C07D 487/04 (2006.01) A61K 31/519 (2006.01) A61K 31/5377 (2006.01) A61K 31/541 (2006.01) A61K 31/551 (2006.01) A61P 1/02 (2006.01) A61P 1/04 (2006.01) A61P 1/08 (2006.01) A61P 11/06 (2006.01) A61P 11/14 (2006.01) A61P 13/00 (2006.01) A61P 19/02 (2006.01) A61P 25/00 (2006.01) A61P 25/04 (2006.01) A61P 25/06 (2006.01) A61P 29/00 (2006.01) A61P 37/08 (2006.01) A61P 39/00 (2006.01) A61P 43/00 (2006.01)

Patent

CA 2479277

It is intended to provide novel fused bicyclic pyrimidine derivatives represented by the following general formula (1) which have antagonism to tachykinin receptors, in particular, NK1 receptor antagonism. Namely, fused bicyclic pyrimidine derivatives represented by the following general formula (1) or salts thereof: (1) wherein the rings A and B represent each a benzene ring optionally having 1 to 3 substituents (wherein two adjacent substituents may be bonded to each other to form a ring); the ring C represents a nitrogen- containing ring; R represents hydrogen, C1-6 alkyl, C1-6 alkylcarbonyl or C1-6 alkylsulfonyl; m is 1 or 2; and n is 2 or 3.

L'invention vise à apporter de nouveaux dérivés de pyrimidine bicycliques et fusionnés, représentés par la formule générale suivante (1) faisant preuve d'antagonisme à l'égard de récepteurs de tachykinine, plus particulièrement d'antagonisme à l'égard du récepteur NK1. Les dérivés de pyrimidine bicycliques et fusionnés représentés par la formule générale suivante (1) ou leurs sels sont notamment : (1) dans laquelle les cycles A et B représentent chacun un cycle de benzène ayant éventuellement entre 1 et 3 substituants, (où deux substituants adjacents peuvent être liés l'un à l'autre afin de former un cycle) ; le cycle C représente un cycle contenant un azote, R représente hydrogène, alkyle C¿1-6?, alkylcarbonyle C¿1-6 ?ou alkylsulfonyle C¿1-6?; m désigne 1 ou 2 ; et n désigne 2 ou 3.

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