Fused heterocycle derivative, medicinal composition...

C - Chemistry – Metallurgy – 07 – H

Patent

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C07H 17/00 (2006.01) A61K 31/7042 (2006.01) A61P 3/04 (2006.01) A61P 3/06 (2006.01) A61P 3/10 (2006.01) A61P 7/10 (2006.01) A61P 9/10 (2006.01) A61P 9/12 (2006.01) A61P 19/06 (2006.01)

Patent

CA 2557320

A nitrogenous fused-ring derivative represented by the following general formula (I), a pharmacologically acceptable salt thereof, or a prodrug of either. They have human SGLT inhibitory activity and are useful as a preventive or therapeutic agent for diseases attributable to hyperglycemia, such as diabetes, postprandial hyperglycemia, impaired glucose tolerance, complications of diabetes, and obesity. [In the formula (I), one of R1 and R4 represents a group represented by the following general formula (S) (wherein R5 and R6 each represents H, OH, halogeno, etc.; Q represents alkylene, etc.; and ring A represents aryl, etc.) and the other represents H, OH, amino, etc.; R2 and R3 each represents H, OH, amino, halogeno, optionally substituted alkyl, etc.; A1 represents O, S, etc.; A2 represents CH or N; and G represents a group represented by the following general formula (G-1) (wherein E1 is H, F, or OH and E2 represents H, F, methyl, etc.) or the group represented by the following general formula (G-2).]

La présente invention a trait à un dérivé azoté à cycles accolés représenté par la formule générale (I), un sel pharmacologiquement acceptable de celui-ci, ou un prodrogue d'un des deux. Ils présentent une activité inhibitrice du SGLT humain et sont utiles comme agent prophylactique ou thérapeutique pour des maladies liées à l'hyperglycémie, telles que le diabète, l'hyperglycémie postprandiale, l'intolérance au glucose, des complications du diabète, et l'obésité. Dans la formule (I), un parmi R?1¿ et R?4¿ représente la formule générale (S), dans laquelle R?5¿ et R?6¿ représentent chacun H, OH, halogéno, et autres ; Q représente alcoylène et autres ; et le noyau A représente aryle et autres ; et l'autre représente H, OH, amino et autres ; R?2¿ et R?3¿ représentent chacun H, OH, amino, halogéno, alkyle éventuellement substitué et autres ; A?1¿ représente O, S, et autres ; A?2¿ représente CH ou N ; et G représente un groupe de formule générale (G 1) dans laquelle E?1¿ est H, F, ou OH et E?2¿ représente H, F, méthyle et autres ou le groupe représenté par la formule générale (G2).

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