C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 231/56 (2006.01) A61K 31/415 (2006.01) A61K 31/42 (2006.01) A61K 31/425 (2006.01) C07D 261/20 (2006.01) C07D 275/04 (2006.01)
Patent
CA 2296606
A compound which is a condensed heterocycle of formula (I) wherein <u>a</u>, <u>b</u> and <u>c</u> are all single bonds; or <u>a</u>, <u>b</u> and <u>c</u> are all double bonds; or <u>a</u> is a double bond and <u>b</u> and <u>c</u> are single bonds; m is zero or an integer of 1 to 6; W is -CONH-, -SO2- or -CO- ; X is O, S or NR2, in which R2 is hydrogen, C1-C6 alkyl, benzyl, pyridyl, tetrahydropyranyl or a phenyl ring unsubstituted or substituted by one or two substituents which are the same or different and are chosen independently from halogen, C1-C6 alkyl, C1-C6 alkoxy, nitro, amino, hydroxy, formylamino, C2-C6 alkanoylamino trifluoromethyl and C1-C6 alkoxycarbonyl; each of R and R1 is independently hydrogen, halogen, hydroxy, trifluoromethyl, nitro, amino, phenyl, benzyl, C1-C6 alkyl, C1-C6 alkoxy, C2-C6 alkanoylamino, formylamino or C1-C6 alkoxy-carbonyl; and Q is C1-C14 alkyl or a phenyl ring or an unsaturated pentatomic heteromonocyclic ring containing two or three heteroatoms chosen independently from oxygen, sulphur and nitrogen, wherein the phenyl ring and the heteromonocyclic ring are unsubstituted or substituted by one or two substituents which are the same or different and are chosen independently from halogen, hydroxy, trifluoromethyl, nitro, amino, phenyl, benzyl, C1-C6 alkyl, C1-C6 alkoxy, C2-C6 alkanoylamino, formylamino, and C1-C6 alkoxy-carbonyl, or a pharmaceutically acceptable salts thereof, is useful as a kynurenine-3-hydroxylase inhibitor.
L'invention concerne un composé qui est un hétérocycle condensé selon la formule (I). Dans cette formule, <u>a</u>, <u>b</u> et <u>c</u> sont tous des simples liaisons; ou <u>a</u>, <u>b</u> et <u>c</u> sont tous des doubles liaisons, ou <u>a</u> est un double liaison et <u>b</u> et <u>c</u> sont tous des doubles liaisons, ou <u>a</u> est une double liaison et <u>b</u> et <u>c</u> sont des simples liaisons. m est égal à zéro ou un nombre entier compris entre 1 et 6; W représente -CONH-, -SO¿2?- ou -CO-; X représente O, S ou NR¿2? dans lequel R¿2? est hydrogène, alkyle C¿1?-C¿6?, benzyle, pyridyle, tétrahydropyranyle ou une chaîne phényle non substituée ou substituée par un ou plusieurs substituants qui sont semblables ou différents et sont choisis indépendamment parmi halogène, alkyle C¿1?-C¿6?; R et R¿1? sont indépendamment hydrogène, halogène, hydroxy, trifluorométhyle, nitro, amino, phényle, benzyle, alkyle C¿1?-C¿6?, alcoxy C¿1?-C¿6?; et Q représente alkyle C¿1?-C¿14? ou une chaîne phényle ou une chaîne hétéromonocyclique pényle ou une chaîne hétéromonocyclique pentatomique non saturée contenant deux ou trois hétéroatomes choisis indépendamment parmi de l'oxygène, soufre et azote, où la chaîne phényle et la chaîne hétéromonocyclique ne sont pas substituées ou sont substituées ou sont substituées par un ou deux substituants qui sont les mêmes ou différents et sont choisis indépendamment parmi halogène, hydroxy, trifluorométhyle, nitro, amino, phényle, benzyle, alkyle C¿1?-C¿6?, alcoxy C¿1?-C¿6?, alcanoylamino C¿2?-C¿6?, formylamino et alcoxy-carbonyl C¿1?-C¿6?, alcoxy C¿1?-C¿6? ou des sels pharmaceutiquement acceptables de ces derniers. Ce composé présente une grande utilité comme inhibiteur de la kynurénine-3-hydroxylase.
Greco Felicita
Heidempergher Franco
Pevarello Paolo
Speciale Carmela
Varasi Mario
Fetherstonhaugh & Co.
Pharmacia & Upjohn S.p.a.
LandOfFree
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