Fused pyrimidine derivative and use thereof

Details Fused pyrimidine derivative and use thereof Fused pyrimidine derivative and use thereof

C - Chemistry, Metallurgy

07

D

C07D 239/95 (2006.01) A61K 31/498 (2006.01) A61K 31/517 (2006.01) A61P 1/00 (2006.01) A61P 5/02 (2006.01) A61P 13/08 (2006.01) A61P 15/08 (2006.01) A61P 15/18 (2006.01) A61P 17/10 (2006.01) A61P 17/14 (2006.01) A61P 25/28 (2006.01) A61P 35/00 (2006.01) A61P 43/00 (2006.01) C07D 239/96 (2006.01) C07D 401/04 (2006.01) C07D 401/10 (2006.01) C07D 401/12 (2006.01) C07D 403/12 (2006.01) C07D 405/12 (2006.01) C07D 405/14 (2006.01) C07D 409/04 (2006.01) C07D 409/14 (2006.01) C07D 413/12 (2006.01) C07D 417/12 (2006.

Patent

CA 2536313

A fused pyrimidine compound having antagonistic activity against a luteinizing hormone-releasing hormone; and a medicine containing the compound. The medicine is a luteinizing hormone-releasing hormone antagonist containing a compound represented by the formula (I) [wherein R1a represents hydrogen or an optionally substituted hydrocarbon group; ring Aa represents an optionally substituted aromatic 6-membered ring; ring Ba represents an optionally substituted homocycle or heterocycle; Wa represents oxygen or sulfur; Xa1 and Xa2 are the same or different and each represents hydrogen, an optionally substituted hydrocarbon group, or an optionally substituted heterocyclic group, provided that Xa1 and Xa2 in combination may form oxygen, sulfur, or NR3a (R3a represents hydrogen or an optionally substituted hydrocarbon group); and Ya represents a bond or optionally substituted C1-6 alkylene], a salt of the compound, or a prodrug of either.

L'invention concerne un dérivé de pyrimidine fusionné présentant une activité antagoniste dirigée contre l'hormone de libération de l'hormone lutéinisante ; et un médicament contenant ledit composé. Ledit médicament est un antagoniste de l'hormone de libération de l'hormone lutéinisante contenant un composé représenté par la formule (I), un sel du composé ou un promédicament de l'un ou l'autre. Dans la formule (I), R?1a¿ représente hydrogène ou un groupe hydrocarbure éventuellement substitué ; le noyau A?a¿ représente un noyau aromatique à 6 éléments éventuellement substitué ; le noyau B?a¿ représente un homocycle ou un hétérocycle éventuellement substitué ; W?a¿ représente oxygène ou soufre ; X?a1¿ et X?a2¿ sont identiques ou différents et chacun représente hydrogène, un groupe hydrocarbure éventuellement substitué, ou un groupe hétérocyclique éventuellement substitué, à condition que X?a1¿ et X?a2¿ combinés puissent former oxygène, soufre ou NR?3a¿ (R?3a¿ représente hydrogène ou un groupe hydrocarbure éventuellement substitué) ; et Y?a¿ représente une liaison ou alkylène C¿1-6? éventuellement substitué.

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