Fused-ring 4-oxopyrimidine derivative

Details Fused-ring 4-oxopyrimidine derivative Fused-ring 4-oxopyrimidine derivative

C - Chemistry, Metallurgy

07

D

C07D 471/04 (2006.01) A61K 31/517 (2006.01) A61K 31/519 (2006.01) A61P 3/00 (2006.01) A61P 9/00 (2006.01) A61P 25/00 (2006.01) C07D 401/12 (2006.01) C07D 403/12 (2006.01)

Patent

CA 2555824

The present invention provides a compound represented by formula (I) below, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, which, having histamine H3 receptor antagonist or inverse agonist activity, is useful in the prophylaxis or therapy of metabolic diseases, circulatory diseases, or nervous system diseases. (see formula I) where, for example, Ar is a divalent group formed by eliminating two hydrogen atoms from benzene, X1 is a nitrogen atom, sulfur atom or oxygen atom, R1 is a 5- to 6-membered heteroaryl group, Ring A is a 5- to 6-membered heteroaryl ring, R2 and R3 are amino groups or alkylamino groups, and X2 is represented by formula (II): (see formula II) (where R4 and R5 are lower alkyl groups, and n is an integer from 2 to 4).

Composé représenté par la formule (I) : (I) [dans laquelle Ar représente un groupe divalent formé en enlevant deux atomes d'hydrogène d'un benzène, etc. ; X?1¿ représente un azote, un soufre ou un oxygène ; R?1¿ représente un hétéroaryle, etc. à 5 ou 6 éléments ; le cycle A représente un noyau hétéroaryle, etc. à 5 ou 6 éléments ; R?2¿ et R?3¿ représentent chacun un amino, un alkylamino, etc. ; et -X?2¿ représente, par exemple, un groupe représenté par la formule (II) : (II) (dans laquelle R?4¿ et R?5¿ représentent chacun un alkyle inférieur, etc. ; et n est un nombre entier valant 2 à 4)] ou sel acceptable du point de vue pharmaceutique du composé. Le composé ou le sel a une activité antagoniste vis-à-vis d'un récepteur H3 de l'histamine ou une activité agoniste inverse vis-à-vis d'un récepteur H3 de l'histamine et est utile dans la prévention ou le traitement de maladies métaboliques, de maladies de la circulation ou de maladies névrotiques.

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