Gaba-b receptor modulators

Details Gaba-b receptor modulators Gaba-b receptor modulators

C - Chemistry, Metallurgy

07

D

C07D 233/90 (2006.01) A61K 31/4164 (2006.01) A61P 1/04 (2006.01) C07D 233/88 (2006.01) C07D 401/12 (2006.01) C07D 403/12 (2006.01) C07D 405/12 (2006.01) C07D 409/12 (2006.01) C07D 413/12 (2006.01)

Patent

CA 2632021

The present invention relates to novel imidazole derivatives having a positive allosteric GABAB receptor (GBR) modulator effect, methods for the preparation of said compounds and to their use, optionally in combination with a GABAB agonist, for the inhibition of transient lower esophageal sphincter relaxations, for the treatment of gastroesophageal reflux disease, as well as for the treatment of functional gastrointestinal disorders and irritable bowel syndrome (IBS). The compounds are represented by the general formula (I) wherein R1, R2, R3 and R4 are as defined in the description. For example, R1 may be phenyl, R2 may be dimethylamino pyrrolidin-1-yl, R3 may be alkoxy and R4 may be alkyl, ai arylalkyl, aryloxyalkyl, aryloxy or heterocyclylalkyl.

La présente invention concerne de nouveaux dérivés d'imidazole présentant un effet de modulation allostérique positive des récepteurs GABAB (GBR), des procédés de préparation de ces composés et leur utilisation, éventuellement en combinaison avec un agoniste de GABAB, pour l'inhibition des relaxations transitoires du sphincter inférieur de l'oesophage, pour le traitement du reflux gastro-oesophagien pathologique, et pour le traitement de troubles gastro-intestinaux fonctionnels et du syndrome de l'intestin irritable (SII). Ces composés sont représentés par la formule générale (I), dans laquelle R1, R2, R3 et R4 sont tels que définis dans la description. Par exemple, R1 peut être phényle, R2 peut être diméthylamino-pyrrolidin-1-yle, R3 peut être alcoxy et R4 peut être alkyle, aryle, arylalkyle, aryloxyalkyle, aryloxy ou hétérocyclylalkyle.

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