C - Chemistry – Metallurgy – 12 – N
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
12
N
C12N 15/12 (2006.01) A61K 38/17 (2006.01) C07K 14/435 (2006.01) A61K 38/00 (2006.01)
Patent
CA 2314686
This invention relates to relatively short peptides about 25-40 residues in length, which are naturally available in minute amounts in the venom of the cone snails or analogs to the naturally available peptides, and which include three cyclizing disulfide linkages and one or more .gamma.-carboxyglutamate residues. More specifically, the present invention is directed to .gamma.- conopeptides having the general formula (I): Xaa1-Cys-Xaa2-Cys-Xaa3-Xaa4-Cys- Cys-Xaa5-Cys-Xaa6-Cys-Xaa7 (SEQ ID NO:1), as described herein; or having the general formula (II): Xaa1-Cys-Xaa2-Cys-Xaa3-Xaa4-Cys-Cys-Xaa5-Xaa6-Cys-Xaa7- Cys-Xaa8 (SEQ ID NO:2), as defined herein; or having the general formula (III): Xaa1-Cys-Xaa2-Cys-Xaa3-Xaa4-Xaa5-Cys-Cys-Ser-Asn-Ser-Cys-Asp-Xaa6-Cys- Xaa7 (SEQ ID NO:3), as described herein; or having the general formula (IV): Xaa1-Cys-Xaa2-Cys-Xaa3-Xaa4-Xaa5-Cys-Cys-Ser-Asn-Ser-Cys-Asp-Xaa6-Cys-Xaa7 (SEQ ID NO:4), as described herein; or having the general formula (V): Xaa1- Xaa2-Cys-Xaa3- Xaa4-Phe-Xaa5-Cys-Thr-Xaa6-Ser-Xaa7-Cys-Cys-Ser-Asn-Ser-Cys-Asp- Gln-Thr-Tyr-Cys-Xaa8-Leu-Xaa9 (SEQ ID NO:5), as described herein. The invention further relates to specific .gamma.-conopeptides, specific pro- .gamma.-conopeptides and nucleic acids encoding the pro-.gamma.-conopeptides. The invention also includes pharmaceutically acceptable salts of the conopeptides. These conopeptides are useful as agonists of neuronal pacemaker calcium channels.
Cette invention concerne des peptides relativement courts, d'une longueur comprise entre 25 et 40 restes, qui sont naturellement présents en quantités infimes dans le venin des escargots à cone, ou des analogues des peptides naturels, et qui renferment trois liaisons disulfure cyclisées et un ou plusieurs restes de .gamma.-carboxyglutamate. Plus précisément, cette invention se rapporte à des .gamma.-conopeptides de formule générale (I): Xaa¿1?-Cys-Xaa¿2?-Cys-Xaa¿3?-Xaa¿4?-Cys-Cys-Xaa¿5?-Cys-Xaa¿6?-Cys-Xaa¿7? (SEQ ID NO:1) comme décrite ici; ou de formule générale (II): Xaa¿1?-Cys-Xaa¿2?-Cys-Xaa¿3?-Xaa¿4?-Cys-Cys-Xaa¿5?-Xaa¿6?-Cys-Xaa¿7?-Cys-Xaa¿6? (SEQ ID NO:2) comme décrite ici; ou de formule générale (III): Xaa¿1?-Cys-Xaa¿2?-Cys-Xaa¿3?-Xaa¿4?-Xaa¿5?-Cys-Cys-Ser-Asn-Ser-Cys-Asp-Xaa¿6?-Cys-Xaa¿7?(SEQ ID NO:3) comme décrite ici; ou de formule générale (IV): Xaa¿1?-Cys-Xaa¿2?-Cys-Xaa¿3?-Xaa¿4?-Xaa¿5?-Cys-Cys-Ser-Asn-Ser-Cys-Asp-Xaa¿6?-Cys-Xaa¿7? (SEQ ID NO:4) comme décrite ici; ou de la formule générale (V): Xaa¿1?-Xaa¿2?-Cys-Xaa¿3?-Xaa¿4?-Phe-Xaa¿5?-Cys-Thr-Xaa¿6?-Ser-Xaa¿7?-Cys-Cys-Ser-Asn-Ser-Cys-Asp-Gln-Thr-Tyr-Cys-Xaa¿8?-Leu-Xaa¿9?(SEQ ID NO: 5) comme décrite ici. Cette invention concerne également des .gamma.-conopeptides spécifiques, des pro-.gamma.-conopetides spécifiques et des acides nucléiques codant les pro-.gamma.-conopetides. Elle se rapporte également à des sels pharmaceutiquement acceptables de ces conopeptides. Ces conopeptides conviennent en tant qu'agonistes des canaux calciques des neurones du centre rythmogène.
Burlingame Alma L.
Colledge Clark
Cruz Lourdes J.
Fainzilber Michael
Imperial Julita
Gowling Lafleur Henderson Llp
The Regents Of The University Of California
University Of Utah Research Foundation
Vrije Universiteit
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1715054