Gastrin receptor-avid peptide conjugates

A - Human Necessities – 61 – K

Patent

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Details

A61K 38/08 (2006.01) A61K 38/10 (2006.01) A61K 38/22 (2006.01) A61K 51/00 (2006.01) A61K 51/08 (2006.01) C07K 7/06 (2006.01) C07K 7/08 (2006.01) C07K 14/595 (2006.01) A61K 38/00 (2006.01)

Patent

CA 2283854

A compound for use as a therapeutic or diagnostic radiopharmaceutical includes a group capable of complexing a medically useful metal attached to a moiety which is capable of binding to a gastrin releasing peptide receptor. A method for treating a subject having a neoplastic disease includes administering to the subject an effective amount of a radiopharmaceutical having a metal chelated with a chelating group attached to a moiety capable of binding to a gastrin releasing peptide receptor expressed on tumor cells with subsequent internalization inside of the cell. A method of forming a therapeutic or diagnostic compound includes reacting a metal synthon with a chelating group covalently linked with a moiety capable of binding a gastrin releasing peptide receptor.

Ce composé destiné à un usage thérapeutique ou de diagnostic radiopharmaceutique inclut un groupe capable de former un complexe avec un métal médicalement utile attaché à un groupe fonctionnel capable de se lier à un récepteur de peptide libérant une gastrine. L'invention concerne également un traitement destiné à des sujets atteints d'une affection néoplasique. Ce traitement consiste à administrer au sujet considéré une quantité suffisante d'un produit radiopharmaceutique comportant un métal chélaté, le groupe chélateur étant attaché à un groupe fonctionnel capable de se lier à un récepteur de peptide libérant une gastrine, lequel récepteur est exprimé sur des cellules tumorales, l'expression s'étant ensuite internalisée dans la cellule. L'invention concerne enfin un procédé permettant l'élaboration d'un composé thérapeutique ou de diagnostic. Ce procédé nécessite la réaction d'un synthon métallique avec un groupe chélateur lié en covalence à un groupe fonctionnel capable de se lier à un récepteur de peptide libérant une gastrine.

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