C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 405/12 (2006.01) A61K 31/445 (2006.01) A61K 31/4525 (2006.01) A61P 1/12 (2006.01) C07D 211/40 (2006.01) C07D 211/42 (2006.01) C07D 211/44 (2006.01) C07D 401/06 (2006.01) C07D 405/06 (2006.01) C07D 405/14 (2006.01)
Patent
CA 2295088
The present invention of compounds of formula (I), a stercochemically isomeric form thereof, an N-oxide form thereof or a pharmaceutically acceptable acid addition salt thereof, R1 and R2 taken together form a bivalent radical of formula wherein in said bivalent radical one or two hydrogen atoms may be substituted with C1-6alkyl; R3 is hydrogen or halo; R4 is hydrogen or C1-6alkyl; R5 is hydrogen or C1-6alkyl; L is C3-6cycloalkyl, C5-6cycloalkanone, C2-6alkenyl, or L is a radical of formula -Alk-R6-, Alk-X-R7, -Alk-Y-C(=O)-R9, or -Alk-Y-C(=O)-NR11R12 wherein each Alk is C1-12alkanediyl; and R6 is hydrogen, cyano, C1-6alkylsulfonylamino, C3-6cycloalkyl, C5-6cycloalkanone, or a heterocyclic ringsystem; R7 is hydrogen, C1-6alkyl, hydroxyC1-6alkyl, C3-6cycloalkyl, or a heterocyclic ringsystem; X is O, S, SO2 or NR8; said R8 being hydrogen or C1-6alkyl; R9 is hydrogen, C1- 6alkyl, C3-6cycloalkyl, C1-6alkyloxy or hydroxy; Y is NR10 or a direct bond; said R10 being hydrogen, or C1-6alkyl; R11 and R12 each independently are hydrogen, C1-6alkyl, C3-6cycloalkyl, or R11 and R12 combined with the nitrogen atom may form an optionally substituted pyrrolidinyl, piperidinyl, piperazinyl or 4-morpholinyl ring. Processes for preparing said products, formulations comprising said products and their use as a medicine are disclosed, in particular for treating conditions which are related to impairment of gastric emptying.
L'invention concerne des composés de formule (I), une forme stéréochimiquement isomérique, une forme N-oxyde ou un sel d'addition acide pharmaceutiquement acceptable de ces derniers, R<1> et R<2> forment ensemble un radical bivalent dans lequel un ou deux atomes d'hydrogène peuvent être substitués par l'alkyle C1-6; R<3 >est l'hydrogène ou halo; R<4> est l'hydrogène ou l'alkyle C1-6; R<5> est l'hydrogène ou l'alkyle C1-6; L est cycloalkyle C3-6, cycloalkanone C5-6, alcényle C2-6 ou L est un radical de formule -Alk-R<6>-, Alk-X-R<7>, -Alk-Y-C(=O)-R<9>, ou -Alk-Y-C(=O)-NR<11>R<12> dans laquelle chaque Alk est l'alkanediyle C1-12; et R<6> est l'hydrogène, cyano, alkylsulfonylamino C1-6, cycloalkyle C3-6, cycloalkanone C5-6, ou un système hétérocyclique; R<7> est l'hydrogène, alkyle C1-6, hydroxy alkyle C1-6, cycloalkyle C3-6, ou un système hétérocyclique; X est O, S, SO2 ou NR<8>; R<8> étant l'hydrogène ou alkyle C1-6; R<9> est l'hydrogène, l'alkyle C1-6, cycloalkyle C3-6, alkyloxy C1-6 ou hydroxy; Y est NR<10> ou une liaison directe; R<10> étant l'hydrogène ou alkyle C1-6; R<11> et R<12> sont chacun indépendamment l'un de l'autre l'hydrogène, l'alkyle C1-6, le cycloalkyle C1-6, ou R<11> et R<12> combinés avec l'atome d'azote peuvent former un cycle pyrrolidinyle, pipéridinyle, pipéridinyle, piperazinyle ou 4-morpholinyle éventuellement substitué. L'invention concerne en outre des procédés pour préparer ces produits, des formulations comprenant ces produits l'utilisation de ces formulations en tant que médicament, en particulier pour traiter les pathologies associées à une insuffisance de la vidange gastrique.
Bosmans Jean-Paul Rene Marie Andre
de Cleyn Michel Anna Jozef
Surkyn Michel
Gowling Lafleur Henderson Llp
Janssen Pharmaceutica N.v.
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1935391