C - Chemistry – Metallurgy – 07 – K
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
K
C07K 14/605 (2006.01) A61K 38/22 (2006.01) A61K 38/26 (2006.01) A61P 3/04 (2006.01) A61P 3/10 (2006.01) C07K 14/575 (2006.01) A61K 38/00 (2006.01)
Patent
CA 2502118
A GLP-1 derivative comprising a peptide having an amino acid sequence derived from the amino acid sequence of GLP-1 (7-35) by deletion, substitution and/or addition of one to several amino acids and having a GLP-1 activity to the C- terminus of which a sequence Waa-(Xaa)n-Yaa (wherein Waa represents Arg or Lys; Xaa represents Arg or Lys; n is an integer of from 0 to 14; and Yaa represents Arg, Arg-NH2, Lys, Lys-NH2 or Hse) is added. This derivative has a high transmucosal absorbability. Moreover, tolerance to dipeptidyl peptidase IV can be imparted to the derivative by substituting the 8-position of the GLP- 1 amino acid sequence into Ser, while tolerance to trypsin can be imparted thereto by substituting the 26-position into Gln and the 34-position into Asn. The transmucosal absorbability of the above GLP-1 derivative can be further elevated by formulating into a preparation with the use of a charge-controller fat emulsifier having a surface charge controlled to the negative level.
L'invention concerne un dérivé de GLP-1 comprenant un peptide présentant une séquence d'acides aminés dérivée à partir d'une séquence d'acides aminés de GLP-1 (7-35) par délétion, substitution et/ou ajout d'un ou de plusieurs acides aminés et présentant une activité GLP-1. Sur le C-terminus de ce dérivé est ajoutée une séquence Waa-(Xaa)n-Yaa (Waa désigne Arg ou Lys ; Xaa représente Arg ou Lys ; n désigne un nombre entier compris entre 0 et 14 ; et Yaa représente Arg, Arg-NH¿2?, Lys, Lys-NH¿2? ou Hse). Ce dérivé présente une absorbabilité transmucosale élevée. En outre, une tolérance à la dipeptidyle peptidase IV peut être conférée au dérivé par la substitution de la position 8 de la séquence d'acides aminés de GLP-1 par Ser, tandis que la tolérance à la trypsine peut être conférée à ce dérivé par la substitution de la position 26 par Gln et de la position 34 par Asn. L'absorbabilité transmucosale du dérivé de GLP-1 mentionné ci-dessus peut également être élevée par une formulation en une préparation avec l'utilisation d'un émulsifiant de graisse à dispositif de commande de charge présentant une charge de surface commandée pour être sur le niveau négatif.
Hayashi Yuji
Jomori Takahito
Kouzaki Toshiyuki
Makino Mitsuhiro
Takeda Motohiro
Borden Ladner Gervais Llp
Sanwa Kagaku Kenkyusho Co. Ltd.
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1345793