Glutamic acid receptor agonist

A - Human Necessities – 61 – K

Patent

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A61K 31/44 (2006.01) A61K 31/00 (2006.01) A61K 31/18 (2006.01) A61K 31/192 (2006.01) A61K 31/195 (2006.01) A61K 31/216 (2006.01) A61K 31/4035 (2006.01) A61K 31/4406 (2006.01) C07C 317/28 (2006.01) C07C 323/49 (2006.01) C07C 323/56 (2006.01) C07C 323/62 (2006.01)

Patent

CA 2212829

A glutamic acid receptor agonist which comprises as the active ingredient sulfonamide derivatives represented by general formula (I) or pharmaceutically acceptable salts thereof wherein A represents naphthyl, pyridyl, phenyl optionally having 1 to 5 substituents selected from the group consisting of halogeno, C1-4 alkyl, C1-4 alkoxy, nitro and acetamido, or C1-20 alkyl; B represents C1-3 alkylene, -OCH2- or -CH=CH-; X and Y are the same or different and each represents hydrogen or fluoro; R represents carboxy, C2-5 alkoxycarbonyl, hydroxymethyl or (a) (wherein R1 represents hydrogen or C1-3 alkyl; and R2 represents hydrogen, hydroxy, C1-3 alkyl, carboxymethyl or C3-6 alkoxycarbonyl); m represents an integer of 0 to 2 and n represents an integer of 0 to 3. The agonist is efficatious in the prevention and treatment of nerve degeneration in morbid conditions.

La présente invention concerne un agoniste de récepteur d'acide glutamique dont l'ingrédient actif est constitué par des dérivés de sulfonamides représentés par la formule générale (I) ci-dessous, ou par des sels de ces dérivés acceptables en pharmacie A étant un naphtyle, pyridyle, phényle ayant au choix de 1 à 5 substituants choisis dans le groupe composé d'halogéno, d'alkyle C¿1-4?, de nitro et d'acétamido, ou alkyle C¿1-20?; B représente l'alkylène C¿1-3?, -OCH¿2?-ou-CH=CH-; X et Y sont identiques ou non et chacun représente l'hydrogène ou le fluoro; R représente le groupement carboxy, l'alcoxycarbonyle C¿2-5?, l'hydroxyméthyle ou (a) (R?1¿ représentant l'hydrogène ou l'alkyle C¿1-3?, R?2¿ l'hydrogène, l'hydroxy, l'alkyle C¿1-3?, le carboxyméthyle ou l'alcoxycarbonyle C¿3-6?);m représente un nombre entier de 0 à 2, et n un nombre entier de 0 à 3. L'agoniste est efficace dans la prévention et dans le traitement de la dégénérescence des nerfs dans des conditions de morbidité.

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