Glycopeptide antibiotic monomer derivatives

Details Glycopeptide antibiotic monomer derivatives Glycopeptide antibiotic monomer derivatives

C - Chemistry, Metallurgy

07

K

C07K 5/12 (2006.01) A61K 38/00 (2006.01) A61P 31/04 (2006.01) C07K 7/64 (2006.01)

Patent

CA 2588285

Novel glycopeptide antibiotic derivatives. These derivatives are represented by the formula (aglycon part of glycopeptide antibiotic derivative)-(Sac-NH)- RA [wherein (aglycon part of glycopeptide antibiotic derivative) is the part formed by removing the sugar part from a known glycopeptide antibiotic derivative; (Sac-NH) part is an amino sugar part or a sugar chain part containing an amino sugar; and RA represents, e.g., the formula -X1-Ar1-X2-Y- X3-Ar2 (wherein X1, X2, and X3 each represents 1) a single bond or 2) a heteroatom or heteroatom-containing group selected from the group consisting of -N=, =N-, -NR1-, -O-, etc.; Y represents -NR2CO- or -CONR2- (wherein R2 represents hydrogen or lower alkyl), etc.)]. These derivatives have antibacterial activity against vancomycin-resistant bacteria.

La présente invention concerne de nouveaux dérivés antibiotiques de glycopeptides. Ces dérivés sont représentés par la formule (partie aglycone du dérivé antibiotique de glycopeptide)-(Sac-NH)-RA [dans laquelle (la partie aglycone du dérivé antibiotique de glycopeptide) est la partie formée par l~élimination de la partie sucre d~un dérivé antibiotique connu de glycopeptide; la partie (Sac-NH) est une partie sucre aminé ou une partie de chaîne de sucres contenant un sucre aminé; et RA représente par ex. la formule -X1-Ar1-X2-Y-X3-Ar2 (dans laquelle X1, X2 et X3 représentent chacun 1) une simple liaison ou 2) un hétéroatome ou un groupe contenant un hétéroatome sélectionné parmi le groupe composé de -N=, =N-, -NR1-, -O-, etc.; Y représente -NR2CO- ou -CONR2- (dans laquelle R2 représente un hydrogène ou alkyle inférieur), etc.)]. Ces dérivés possèdent une activité antibactérienne vis-à-vis des bactéries résistantes à la vancomycine.

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