C - Chemistry – Metallurgy – 07 – K
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
K
C07K 7/50 (2006.01) C07K 1/04 (2006.01) C07K 9/00 (2006.01) A61K 38/00 (2006.01)
Patent
CA 2337103
A glycopeptide of the formula A1-A2-A3-A4-A5-A6-A7, in which each dash represents a covalent bond; wherein A1 comprises a modified or unmodified - amino acid residue, alkyl, aryl, aralkyl, alkanoyl, aroyl, aralkanoyl, heterocyclic, heterocyclic-carbonyl, heterocyclic-alkyl, heterocyclic-alkyl- carbonyl, alkylsulfonyl, arylsulfonyl, guanidinyl, carbamoyl, or xanthyl; wherein each of A2 to A7 comprises a modified or unmodified -amino acid residue, whereby (i) A1 is linked to an amino group on A2, (ii) each of A2, A4 and A6 bears an aromatic side chain, which aromatic side chains are cross- linked together by two or more covalent bonds, and (iii) A7 bears a terminal carboxyl, ester, amide, or N-substituted amide group; and wherein one or more of A1 to A7 is linked via a glycosidic bond to one or more glycosidic groups each having one or more sugar residues, at least one of the sugar residues bearing one or more substituents of the formula YXR, N+(R1)=CR2R3, N=PR1R2R3, N+R1R2R3 or P+R1R2R3 in which Y is a single bond, O, NR1 or S; X is O, NR1, S, SO2, C(O)O, C(O)S, C(S)O, C(S)S, C(NR1)O, C(O)NR1, or halo (in which case Y and R are absent). A chemical library comprising a plurality of the glycopeptides of the invention. A method for preparing a glycopeptide by glycosylation of an aglycone derived from a glycopeptide antibiotic. A method for preparing a glycopeptide by preparing a pseudoaglycone from a glycopeptide antibiotic and glycosylating the pseudoaglycone.
L'invention concerne un glycopeptide de formule A¿1?-A¿2?-A¿3?-A¿4?-A¿5?-A¿6?-A¿7?, où chaque tiret représente une liaison covalente. Dans cette formule, A¿1? comprend un reste amino acide modifié ou non modifié, alkyle, aryle, aralkyle, alcanoyle, aroyle, aralcanoyle, un groupe hétérocyclique, un carbonyle hétérocyclique, un alkyle hétérocyclique, un alkyl-carbonyle hétérocyclique, alkylsulfonyle, arylsulfonyle, guanidinyle, carbamoyle, ou xanthyle; chacun des groupes A¿2? à A¿7? comprend un reste amino acide modifié ou non modifié, (i) A¿1? étant lié à un groupe amino sur A¿2?, (ii) A¿2?, A¿4? et A¿6? portant chacun une chaîne latérale aromatique, lesquelles chaînes latérales aromatiques étant réticulées ensemble par au moins deux liaisons covalentes, et (iii) A¿7? portant un groupe terminal carboxyle, ester, amide, ou un groupe amide N-substitué. Dans cette formule, un ou plusieurs groupes parmi les groupes A¿1? à A¿7? sont liés via une liaison glycosidique à un ou plusieurs groupes glycosidiques comportant chacun un ou plusieurs restes saccharose, l'un des restes saccharose au moins portant un ou plusieurs substituants de formule YXR, N?+¿(R¿1?)=CR¿2?R¿3?, N=PR¿1?R¿2?R¿3?, N?+¿R¿1?R¿2?R¿3? ou P?+¿R¿1?R¿2?R¿3?, où Y représente une liaison simple, O, NR¿1? ou S; X représente O, NR¿1?, S, SO¿2?, C(O)O, C(O)S, C(S)O, C(S)S, C(NR¿1?)O, C(O)NR¿1?, ou halo (lorsque Y et R sont absents). L'invention concerne également une pluralité de glycopeptides de l'invention; un procédé de préparation d'un glycopeptide par glycosylation d'un aglycone dérivé d'un antibiotique glycopeptidique; ainsi qu'un procédé de préparation d'un glycopeptide consistant à préparer un pseudoaglycone à partir d'un antibiotique glycopeptidique et à glycosyler dudit pseusoaglycone.
Fukuzawa Seketsu
Ge Min
Kahne Daniel
Kerns Robert
Thompson Christopher
Princeton University
Robic
LandOfFree
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