C - Chemistry – Metallurgy – 08 – B
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
08
B
C08B 37/08 (2006.01) A61K 31/722 (2006.01)
Patent
CA 2533545
The invention include glycopeptides having a glycoside and a peptide covalently bound through an amide bond. The glycopeptides may also include a diagnostic or therapeutic agent bound to the glycopeptide. A metal, such as a radionuclide, may also be chelated to the glycopeptide. Specific embodiments of the invention relate to glycopeptides made of chitosan covalently bound to a poly(amino acid) such as poly(glutamic acid) or poly(aspartic acid). Diagnostic agents conjugated to the glycopeptide may facilitate imaging. Specific therapeutic agents that may be conjugated to the glycopeptide include anticancer drugs, rheumatoid arthritis drugs, anticoagulants, anti-angiogenesis drugs, apoptosis drugs, osteoporosis drugs, steroids, and anti-inflammatory drugs. Some agents, such as radionuclides, may have both diagnostic and therapeutic effects. The glycopeptides may be made by combining a glycoside and a peptide in the presence of a carbodiimide and an acid group activator to form an amide bond between the glycoside and the peptide.
L'invention comprend des glycopeptides ayant un glycoside et un peptide lié de façon covalente par une liaison amide. Les glycopeptides peuvent également inclure un agent diagnostique ou thérapeutique lié au glycopeptide. Un métal, tel qu'un radionucléide, peut aussi être fixé par chélation au glycopeptide. Des versions spécifiques de l'invention concernent des glycopeptides composés de chitosan lié de façon covalente à un poly(acide aminé), comme un poly(acide glutamique) ou un poly(acide aspartique). Des agents diagnostiques conjugués au glycopeptide peuvent faciliter l'imagerie. Des agents thérapeutiques spécifiques peuvent être conjugués au glycopeptide, notamment des médicaments anticancéreux, antirhumatismaux, anticoagulants, anti-angiiogéniques, anti-apoptotiques, anti-ostéoporotiques, stéroïdiens et anti-inflammatoires. Certains agents, comme les radionucléides, peuvent avoir une visée tant diagnostique que thérapeutique. Les glycopeptides peuvent être fabriqués en combinant un glycoside et un peptide en présence d'un carbodiimide et d'un agent d'activation d'un groupe acide pour former une liaison amide entre le glycoside et le peptide.
Wei I-Chien
Yang David J.
Yu Dong-Fang
Borden Ladner Gervais Llp
Taiwan Hopax Chems. Mfg. Co. Ltd.
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1868960