C - Chemistry – Metallurgy – 07 – K
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
K
C07K 5/083 (2006.01) A61K 38/05 (2006.01) A61K 38/06 (2006.01) A61K 38/08 (2006.01) A61P 35/00 (2006.01) C07K 5/062 (2006.01) C07K 5/065 (2006.01) C07K 7/06 (2006.01)
Patent
CA 2755722
The invention concerns Au(III) complexes of the type [Au III X2(Pdtc)] (X = halogen, pseudo-halogen; pdtc = pep-tide-/esterified peptidedithiocarbamato) which are able to both maintain the antitumor properties and the lack of nephrotoxic side--effects of the previously reported Au(lll)-dithiocarbamato complexes, together with an improved bioavailability through the pep-tide-mediated cellular internalization. The Au(III) complexes described have shown a significant biological activity on human tu-mor cell lines and, thus, they can be advantageously used as antineoplastic agents. The preparation method and use for the treat-ment of tumor pathologies of the Au(III) complexes of the invention are further described.
La présente invention concerne des complexes d'Au(III) du type [AuIIIX2(Pdtc)] (X = halogène, pseudo-halogène ; pdtc = peptide/peptide dithiocarbamate estérifié) qui sont capables de conserver les propriétés antitumorales et l'absence d'effets secondaires néphrotoxiques des complexes d'Au(III)-dithiocarbamate préalablement rapportés, conjointement à une biodisponibilité améliorée par l'internalisation cellulaire à médiation peptidique. Les complexes d'Au(III) décrits ont présenté une activité biologique significative sur les lignées de cellules tumorales humaines et ils peuvent ainsi être avantageusement utilisés en tant qu'agent antinéoplasiques. La présente invention concerne en outre le procédé de préparation des complexes d'Au(III)et leur utilisation pour le traitement de pathologies tumorales.
Aldinucci Donatella
Dou Q. Ping
Formaggio Fernando
Fregona Dolores
Ronconi Luca
Bereskin & Parr Llp/s.e.n.c.r.l.,s.r.l.
Centro Di Riferimento Oncologico
Universita Degli Studi Di Padova
Wayne State University
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-2054011