A - Human Necessities – 61 – K
Patent
A - Human Necessities
61
K
A61K 9/00 (2006.01) A61K 9/16 (2006.01)
Patent
CA 2664311
One aspect of the present invention relates to a granulate having a volume weighted mean diameter of 1-200 m and containing: at least 0.1 wt.% of a pharmaceutically active substance; at least 10 wt.% of emulsifier 0-89.9 wt.% of a water-dispersible saccharide; the combination of the pharmaceutically active substance, the emulsifier and the water-dispersible saccharide together represening at least 60 wt.% of the granulate; wherein the granulate is monophasic or wherein the granulate comprises a dispersed phase containing the pharmaceutically active substance, said dispersed phase having a volume weighted mean diameter of less than 300 nm. Another aspect of the invention relates to a process for the preparation of said granulate containing a pharmaceutically active substance, which process employs.
L'invention porte, dans un aspect, sur un granulat possédant un diamètre moyen pondéré en fonction du volume de 1 à 200 µm et contenant: au moins 0,1 % en poids d'une substance pharmaceutiquement active; au moins 10 % en poids d'un émulsifiant choisi dans le groupe composé des esters d'acides gras, des monoglycérides, des diglycérides, de l'ester d'acide diacétyl-tartarique de monoglycéride, des esters d'acide diacétyl-tartarique de diglycéride, des esters de polyglycérol, du stéaroyle lactylate de calcium, du stéaroyle lactylate de sodium et de combinaisons de ces derniers; et de 0 à 89,9% en poids d'un saccharide dispersible dans l'eau; la combinaison de la substance pharmaceutiquement active, de l'émulsifiant et du saccharide dispersible dans l'eau représentant au moins 60% en poids du granulat; le granulat étant monophasique ou comprenant une phase dispersée contenant la substance pharmaceutiquement active, ladite phase dispersée possédant un diamètre moyen pondéré en fonction du volume inférieur à 300 nm. Les granulats de l'invention permettent de fabriquer des unités posologiques transmucosales offrant une solubilité améliorée et/ou une biodisponibilité améliorée de la substance pharmaceutiquement active. Dans un autre aspect, l'invention concerne un procédé de préparation d'un granulat contenant une substance pharmaceutiquement active, lequel procédé fait appel : à un émulsion pompable comprenant (i) une phase continue contenant un solvant polaire et (ii) une phase dispersée contenant un émulsifiant et une substance pharmaceutiquement active; et à un solvant d'extraction comprenant un gaz supercritique, subcritique ou liquéfié, ledit solvant étant sensiblement plus soluble dans le solvant d'extraction que l'émulsifiant précité; lequel procédé consiste à: a. combiner l'émulsion pompable au solvant d'extraction dans des conditions de mélange; b. permettre la formation de granulés contenant l'émulsifiant et la substance pharmaceutiquement active; c. rassembler les granulés et les séparer du solvant d'extraction.
Bender Johannes Caspar Mathias Elizabeth
Pellikaan Hubert Clemens
Vanesa Fernandez Cid Maria
Vermeulen Pieter Sebastiaan
Echo Pharmaceuticals B.v.
Gowling Lafleur Henderson Llp
LandOfFree
Granulate containing a pharmaceutically active substance and... does not yet have a rating. At this time, there are no reviews or comments for this patent.
If you have personal experience with Granulate containing a pharmaceutically active substance and..., we encourage you to share that experience with our LandOfFree.com community. Your opinion is very important and Granulate containing a pharmaceutically active substance and... will most certainly appreciate the feedback.
Profile ID: LFCA-PAI-O-1341860