C - Chemistry – Metallurgy – 07 – F
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
F
C07F 13/00 (2006.01) A61K 51/04 (2006.01)
Patent
CA 2377018
The invention relates to novel aminocarboxylate ligands that are suitable for complexing with a radionuclide, and are useful as imaging agents for diagnostic purposes. In accordance with the present invention, a method of preparing a compound of formula (I): <i>fac</i>-[M(CO)3(OH2)3]+, wherein M is Mn, 99mTc, 186Re or 188Re, involves reacting a metal in permetallate form with carbon monoxide and a reducing agent, wherein a mixture of a basic borate buffer and a reducing agent soluble in water but not substantially decomposed by water is solved in a water containing solvent system containing a solution of the metal in permanganate, pertechnetate or perrhenate form in the presence of carbon monoxide. The compound of formula (I) can be reacted with a ligand Lx to form a compound of formula (II): <i>fac</i>-[M(CO)3(X)2L1]n, wherein M is as defined above, Lx is a multidentate ligand, and n is a charge of the ligand Lx increased with one + charge. The invention also is directed to novel compounds, and kits for carrying out the disclosed methods.
L'invention se rapporte à de nouveaux ligands aminopolycarboxylate qui sont adaptés à la formation de complexes avec un radionucléide et sont utiles en tant qu'agents d'imagerie diagnostique. La présente invention se rapporte à un procédé de préparation d'un composé représenté par la formule (I): <i>fac</i>-[M(CO)¿3?(OH¿2?)¿3?]?+¿, dans laquelle M est Mn, ?99m¿Tc, ?186¿Re ou ?188¿Re. Ledit procédé consiste à faire réagir un métal sous forme permetallate avec du monoxyde de carbone et un agent de réduction. Dans ce but, un mélange d'un tampon borate basique et d'un agent réducteur soluble dans l'eau, mais pas complètement décomposé par l'eau, est dissous dans un système solvant contenant de l'eau et une solution du métal sous forme de permanganate, pertechnetate ou perrhenate en présence de monoxyde de carbone. On peut faire réagir le composé de formule (I) avec un ligand L¿x? de manière à former un composé représenté par la formule (II): <i>fac</i>-[M(CO)¿3?(X)¿2?L¿1?]?n¿, dans laquelle M est défini ci-dessus, L¿x? est un ligand multicoordinant et n est une charge du ligand L¿x? accrue d'une charge "+". Cette invention se rapporte également à de nouveaux composés et à des trousses de mise en oeuvre des procédés décrits ci-dessus.
Alberto Roger
Bugaj Joseph E.
Dyszlewski Mary M.
Mallinckrodt Inc.
Smart & Biggar
LandOfFree
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