C - Chemistry – Metallurgy – 07 – K
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
K
C07K 5/06 (2006.01) A61K 31/435 (2006.01) A61K 31/495 (2006.01) A61K 31/675 (2006.01) A61K 38/05 (2006.01) A61K 38/25 (2006.01) A61K 38/30 (2006.01) C07D 471/04 (2006.01) C07D 487/04 (2006.01) C07D 519/00 (2006.01) C07F 9/6561 (2006.01) C07K 5/02 (2006.01) C07K 5/062 (2006.01) A61K 38/00 (2006.01)
Patent
CA 2241725
This invention is directed to compounds of formula (I) and the pharmaceutically-acceptable salts thereof, where the substituents are as defined in the Specification, which are growth hormone secretagogues and which increase the level of endogenous growth hormone. The compounds of this invention are useful for the treatment and prevention of osteoporosis, congestive heart failure, frailty associated with aging, obesity; accelerating bone fracture repair, attenuating protein catabolic response after a major operation, reducing cachexia and protein loss due to chronic illness, accelerating wound healing, or accelerating the recovery of burn patients or patients having undergone major surgery; improving muscle strength, mobility, maintenance of skin thickness, metabolic homeostasis or renal homeostasis. The compounds of the present invention are also useful in treating osteoporosis when used in combination with: a bisphosphonate compound such as alendronate; estrogen, premarin, and optionally progesterone; an estrogen agonist or antagonist; or calcitonin, and pharmaceutical compositions useful therefor. Further, the present invention is directed to pharmaceutical compositions useful for increasing the endogenous production or release of growth hormone in a human or other animal which comprises an effective amount of a compound of the present invention and a growth hormone secretagogue selected from GHRP- 6, Hexarelin, GHRP-1, growth hormone releasing factor (GRF), IGF-1, IGF-2 or B- HT920. The invention is also directed to intermediates useful in the preparation of compounds of formula (I).
L'invention concerne des composés représentés par la formule (I), ainsi que leurs sels acceptables sur le plan pharmaceutique, dans laquelle les substituants sont tels qu'ils sont définis dans la description, qui sont des sécrétagogues de l'hormone de croissance et qui augmentent le niveau de l'hormone de croissance endogène. Ces composés sont utiles pour traiter et prévenir l'ostéoporose, l'insuffisance cardiaque congestive, la fragilité associée au vieillissement, l'obésité, pour accélérer la réparation des fractures osseuses, atténuer la réaction catabolique protéique après une opération lourde, limiter la cachexie et la perte protéique dues à une maladie chronique, accélérer la cicatrisation des lésions ou la covalescence de patients brûlés ou de patients ayant subi une intervention de chirurgie lourde, améliorer la résistance musculaire, la mobilité, le maintien de l'épaisseur de la peau, l'homéostasie métabolique ou l'homéostasie rénale. Ces composés sont également utiles pour traiter l'ostéoporose quand on les utilise en combinaison avec un composé bisphophate, tel qu'alendronate, des oestrogènes, prémarine et, éventuellement, progestérone, un agoniste ou un antagoniste d'oestrogène, ou calcitonine, ainsi qu'avec des compositions pharmaceutiques utiles à cet effet. L'invention concerne, de plus, des compositions pharmaceutiques utiles pour augmenter la production endogène ou la libération d'hormone de croissance chez l'homme ou chez l'animal, et comprenant une dose efficace d'un composé de l'invention et un sécrétagogue d'hormone de croissance sélectionné parmi GHRP-6, Hexareline, GHRP-1, le facteur de libération de l'hormone de croissance (GRF), IGF-1, IGF-2 ou B-HT920. L'invention concerne également des intermédiaires utiles pour préparer les composés représentés par la formule (I).
Carpino Philip A.
Jardine Paul A. Dasilva
Lefker Bruce A.
Ragan John A.
Pfizer Inc.
Raqualia Pharma Inc.
Smart & Biggar
LandOfFree
Growth-hormone secretagogues does not yet have a rating. At this time, there are no reviews or comments for this patent.
If you have personal experience with Growth-hormone secretagogues, we encourage you to share that experience with our LandOfFree.com community. Your opinion is very important and Growth-hormone secretagogues will most certainly appreciate the feedback.
Profile ID: LFCA-PAI-O-1510338