C - Chemistry – Metallurgy – 07 – C
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
C
C07C 231/00 (2006.01) A61K 31/165 (2006.01) A61K 31/215 (2006.01) A61K 31/275 (2006.01) A61K 31/655 (2006.01) C07C 233/05 (2006.01) C07C 235/24 (2006.01) C07C 247/00 (2006.01) C07C 247/16 (2006.01) C07C 255/00 (2006.01)
Patent
CA 2476657
The present invention relates to a novel class of androgen receptor targeting agents (ARTA), which contain a haloacetamide or azide moiety and are alkylating agents. These agents which define a new subclass of compounds, namely selective androgen receptor modulators (SARMs) which, either alone or in a composition, are useful for a) male contraception; b) treatment of a variety of hormone-related conditions, for example conditions associated with Androgen Decline in Aging Male (ADAM), such as fatigue, depression, decreased libido, sexual dysfunction, erectile dysfunction, hypogonadism, osteoporosis, hair loss, anemia, obesity, sarcopenia, osteopenia, osteoporosis, benign prostate hyperplasia, alterations in mood and cognition and prostate cancer; c) treatment of conditions associated with Androgen Decline in Female (ADIF), such as sexual dysfunction, decreased sexual libido, hypogonadism, sarcopenia, osteopenia, osteoporosis, alterations in cognition and mood, depression, anemia, hair loss, obesity, endometriosis, breast cancer, uterine cancer and ovarian cancer; d) treatment and/or prevention of acute and/or chronic muscular wasting conditions; e) preventing and/or treating dry eye conditions; f) oral androgen replacement therapy; g) decreasing the incidence of, halting or causing a regression of prostate cancer; and/or h) inducing apoptosis in a cancer cell.
L'invention concerne, dans un mode de réalisation une classe d'agents de ciblage de récepteur d'androgène (ARTA) contenant un groupe haloacétamide ou azide et qui sont des agents alkylants. Ces agents définissent une nouvelle sous-classe de composés qui sont des modulateurs sélectifs de récepteur d'androgène (SARM),qui seuls ou dans une composition, sont utiles dans a) la contraception masculine, b) le traitement de différents troubles associés à des hormones, par exemple des troubles associés au déclin d'androgènes chez le mâle vieillissant (ADAM), tels que fatigue, dépression, diminution de la libido, dysfonctionnement sexuel, dysfonctionnement érectile, hypogonadisme, ostéoporose, perte de cheveux, anémie, obésité, sarcopénie, ostéopénie, hyperplasie bénigne de la prostate, altérations d'humeur et de compréhension et cancer de la prostate, c) le traitement de troubles associés au déclin d'androgènes chez la femme (ADIF), tels que dysfonctionnement sexuel, libido sexuelle en régression, hypogonadisme, sarcopénie, ostéopénie, ostéoporose, altérations de l'humeur et de la compréhension, dépression, anémie, perte de cheveux, obésité, endométriose, cancer du sein, cancer de l'utérus et des ovaires, d) le traitement et/ou la prévention de troubles d'atrophie musculaire aiguë et/ou chronique, e) la prévention et/ou le traitement de troubles de l'oeil sec, f) la thérapie orale de remplacement d'androgène, g) la réduction de l'incidence de l'arrêt ou de la provocation d'une régression du cancer de la prostate, et/ou h) l'induction d'apoptose dans une cellule cancéreuse.
Dalton James
Miller Duane D.
Ogilvy Renault Llp/s.e.n.c.r.l.,s.r.l.
The University Of Tennessee Research Corporation
LandOfFree
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