C - Chemistry – Metallurgy – 07 – C
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
C
C07C 217/62 (2006.01) A61K 31/135 (2006.01) A61P 13/06 (2006.01)
Patent
CA 2523226
Novel 3,3-diphenylpropylamines of the formula OR, and any stereoisomers thereof; wherein R1 represents -H or -CH3; R2 represents -CX3r -CR2_1X2r - CR2_1R2_2X, or -CR2_1R2_2H, wherein X represents halogen, and R2_1 and R2_2 independently represent -H or -(C1-C4 alkyl), optionally substituted with halogen; R3 and R4 independently represent -H, -OCH3r -OH, - CONH2r -SO2NH2, - F, -Cl, -Br, -I, -CF3, or - (C1-C4 alkyl) , optionally substituted with one or two -OH, -(C1-C4 alkoxy), -COOH, or -CO-O- (C1-C3 alkyl) ; and R5 and R6 independently represent C1-C6 alkyl, optionally substituted with hydroxyl, wherein R5 and R6 together contain at least three carbon at~oms, and wherein R5 and R6 may form a ring together with the amine nitrogen; provided that R2 comprises at least one halogen; or a physiologically acceptable acid addition salt thereof; the 3,3-diphenylpropylamines for use as medica~ments, use of the 3,3-diphenylpropylamines for the manufac~ture of specific medicaments, and pharmaceutical composi~tions comprising the 3,3-diphenylpropylamines. The present invention also includes a method of treatment involving ad~ ministration of the 3,3-diphenylpropylamines.
L'invention concerne des 3,3-diphénylpropylamines nouvelles de formule (I) et tous leurs stéréoisomères. Dans la formule, R¿1? représente -H ou -CH¿3 ?; R¿2? représente -CX¿3,? -CR¿2-1?X¿2?, -CR¿2-1?R¿2-2?X ou -CR¿2-1?R¿2-2?H, où X représente halogène et R¿2-1 ?et R¿2-2 ?représentent indépendamment l'un de l'autre -H ou -(C¿1?-C¿4?-alkyle), le cas échéant substitués par halogène ; R¿3? et R¿4? représentent indépendamment l'un de l'autre -H, -OCH¿3?, -OH, -CONH¿2?, -SO¿2?NH¿2?, -F, -Cl, -Br, -I, -CF¿3? ou -(C¿1?-C¿4? alkyle), le cas échéant substitués par un ou deux -OH, -(C¿1?-C¿4?-alkoxy), -COOH ou -CO-O-(C¿1?-C¿3?-alkyle) ; et R¿5? et R¿6? représentent indépendamment l'un de l'autre C¿1?-C¿6?-alkyle, le cas échéant substitués par hydroxyle, R¿5? et R¿6? contenant ensemble au moins trois atomes de carbone et pouvant former un cycle avec l'azote de l'amine ; à condition que R¿2? comprenne au moins un halogène. L'invention concerne également un sel d'addition acide physiologiquement acceptable de ces composés, l'utilisation des 3,3-diphénylpropylamines comme médicaments, l'utilisation des 3,3-diphénylpropylamines pour préparer des médicaments spécifiques, et des compositions pharmaceutiques qui contiennent les 3,3-diphénylpropylamines, ainsi qu'un procédé de traitement qui implique l'administration des 3,3-diphénylpropylamines.
Grabiak Raymond Charles
Kaufman Robert John
Slatter John Gregory
Pharmacia & Upjohn Company Llc
Sim & Mcburney
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-2016584