Halogen substituted tetracyclic tetrahydrofuran derivatives

Details Halogen substituted tetracyclic tetrahydrofuran derivatives Halogen substituted tetracyclic tetrahydrofuran derivatives

C - Chemistry, Metallurgy

07

D

C07D 307/93 (2006.01) A61K 31/34 (2006.01) A61K 31/445 (2006.01) A61K 31/495 (2006.01) A61K 31/535 (2006.01) C07D 405/06 (2006.01) C07D 493/04 (2006.01)

Patent

CA 2305612

This invention concerns the compounds of formula (I), the N-oxide forms, the pharmaceutically acceptable addition salts and the stereochemically isomeric forms thereof, wherein n is zero, 1, 2, 3, 4, 5 or 6; X is CH2 or O; R1 and R2 each independently are hydrogen, C1-6alkyl, C1-6alkylcarbonyl, halomethylcarbonyl or C1-6alkyl substituted with hydroxy, C1-6alkyloxy, carboxyl, C1-6alkylcarbonyloxy, C1-6alkyloxycarbonyl or aryl; or R1 and R2 taken together with the nitrogen atom to which they are attached may form a morpholinyl ring or an optionally substituted heterocycle; R3 and R4 are both halogen; or R3 is halogen and R4 is hydrogen; or R3 is hydrogen and R4 is halogen; and aryl is phenyl or phenyl substituted with 1, 2 or 3 substituents selected from halo, hydroxy, C1-6alkyl and halomethyl. The compounds of formula (I) may be used as therapeutic agents.

La présente invention concerne les composés représentés par la formule (I), les formes N-oxide, les sels d'addition pharmaceutiquement acceptables et les formes stéréochimiquement isomères de ceux-ci. Dans cette formule, n est égal à zéro, 1, 2, 3, 4, 5 ou 6; X représente CH2 ou O; R1 et R2 représentent chacun indépendamment hydrogène, C1-6alkyle, C1-6alkylcarbonyle, halométhylcarbonyle ou C1-6alkyle substitué par hydroxy, C1-6alkyloxy, carboxyle, C1-6alkylcarbonyloxy, C1-6alkyloxycarbonyle ou aryle; ou R1 et R2 pris ensemble avec l'atome d'azote auquel ils sont attachés peuvent former un noyau morpholinyle ou un hétérocycle éventuellement substitué R3 et R4 représentent tous deux halogène; ou R3 représente hydrogène et R4 représente halogène; ou R3 représente halogène et R4 représente hydrogène; et l'aryle représente phényle ou phényle substitué par 1, 2 ou 3 substituants sélectionnés dans le groupe constitué par halo, hydroxy, C1-6alkyle et halométhyle. Les composants représentés par la formule (I) peuvent être utilisés comme agents thérapeutiques.

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