C - Chemistry – Metallurgy – 07 – C
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
C
C07C 233/05 (2006.01) A61K 31/165 (2006.01) A61K 31/275 (2006.01) A61K 31/404 (2006.01) A61K 31/4706 (2006.01) A61K 31/661 (2006.01) C07C 255/50 (2006.01) C07D 209/08 (2006.01) C07D 215/227 (2006.01) C07D 271/12 (2006.01)
Patent
CA 2502355
This invention provides a class of androgen receptor targeting agents (ARTA). The agents define a new subclass of compounds, which are selective androgen receptor modulators (SARM). Several of the SARM compounds have been found to have an unexpected androgenic and anabolic activity of a nonsteroidal ligand for the androgen receptor. Other SARM compounds have been found to have an unexpected antiandrogenic activity of a nonsteroidal ligand for the androgen receptor. The SARM compounds, either alone or as a composition, are useful for a) male contraception; b) treatment of a variety of hormone-related conditions, for example conditions associated with Androgen Decline in Aging Male (ADAM), such as fatigue, depression, decreased libido, sexual dysfunction, erectile dysfunction, hypogonadism, osteoporosis, hair loss, anemia, obesity, sarcopenia, osteopenia, osteoporosis, benign prostate hyperplasia, alterations in mood and cognition and prostate cancer; c) treatment of conditions associated with Androgen Decline in Female (ADIF), such as sexual dysfunction, decreased sexual libido, hypogonadism, sarcopenia, osteopenia, osteoporosis, alterations in cognition and mood, depression, anemia, hair loss, obesity, endometriosis, breast cancer, uterine cancer and ovarian cancer; d) treatment and/or prevention of acute and/or chronic muscular wasting conditions; e) preventing and/or treating dry eye conditions; f) oral androgen replacement therapy; g) decreasing the incidence of, halting or causing a regression of prostate cancer; and/or h) inducing apoptosis in a cancer cell.
L'invention concerne une classe d'agents ciblant le récepteur des androgènes (ARTA). Les agents définissent une nouvelle sous-classe de composés qui sont des modulateurs sélectifs du récepteur des androgènes (SARM). On a découvert que plusieurs des composés SARM présentent une activité androgénique et anabolique inattendue d'un ligand non stéroïdien pour le récepteur des androgènes. On a également découvert que d'autres composés SARM présentent une activité anti-androgène et anabolique d'un ligand non stéroïdien pour le récepteur des androgènes. Les composés SARMsont utiles, soit seuls, soit sous forme de composition, pour : a) la contraception masculine ; b) le traitement de diverses maladies liées aux hormones, par exemple des maladies associées au déficit androgénique de l'homme vieillissant (ADAM), telles que la fatigue, la dépression, la diminution de la libido, la dysfonction sexuelle, la dysérection, l'hypogonadisme, l'ostéoporose, la perte des cheveux, l'anémie, l'obésité, la sarcopénie, l'ostéopénie, l'hyperplasie bénigne de la prostate, les altérations de l'humeur et de la cognition et le cancer de la prostate ; c) le traitement des maladies associées au déficit androgénique de la femme (ADIF), telles que la dysfonction sexuelle, la diminution de la libido, l'hypogonadisme, la sarcopénie, l'ostéopénie, l'ostéoporose, les altérations de l'humeur et de la cognition, la dépression, l'anémie, la perte des cheveux, l'obésité, l'endométriose, le cancer du sein, le cancer de l'utérus et le cancer des ovaires ; d) le traitement et/ou la prévention des atrophies musculaires aiguës et/ou chroniques ; e) la prévention et/ou le traitement des troubles de l'oeil sec ; f) la thérapie orale de remplacement des androgènes ; g) la réduction, l'élimination ou la provocation d'une régression des risques de cancer de la prostate ; et/ou h) l'induction de l'apoptose dans une cellule cancéreuse.
Dalton James T.
He Yali
Miller Duane D.
Steiner Mitchell S.
Veverka Karen A.
Norton Rose Or S.e.n.c.r.l. S.r.l./llp
University Of Tennessee Research Foundation
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1529839