Halothenoyl-cyclopropane-1-carboxylic acid derivatives

Details Halothenoyl-cyclopropane-1-carboxylic acid derivatives Halothenoyl-cyclopropane-1-carboxylic acid derivatives

C - Chemistry, Metallurgy

07

D

C07D 333/28 (2006.01) A61K 31/381 (2006.01) A61P 25/00 (2006.01)

Patent

CA 2507597

Compounds of formula (I) wherein R is hydroxy, linear or branched C1-C6 alkoxy, phenoxy, benzyloxy, a group -N(R1R2) wherein R1 is hydrogen, linear or branched C1-C4 alkyl, benzyl, phenyl and R2 is hydrogen or linear or branched C1-C4 alkyl, or R is a glycoside residue or a primary alkoxy residue from ascorbic acid, optionally having one or more hydroxy groups alkylated or acylated by linear or branched C1-C4 alkyl or acyl groups; X is a halogen atom and n 1 or 2 are long lasting inhibitors of kynurenine 3-monooxygenase (KMO) and potent glutamate (GLU) release inhibitors.

L'invention concerne des composés de formule (I), dans laquelle R signifie hydroxy, alcoxy C¿1?-C¿6 ?linéaire ou ramifié, phenoxy linéaire ou ramifié, benzyloxy linéaire ou ramifié, un groupe -N(R?1¿R?2¿) où R?1¿ désigne hydrogène, alkyle C¿1?-C¿4? linéaire ou ramifié, benzyle linéaire ou ramifié, phényle linéaire ou ramifié et R?2¿ représente hydrogène ou alkyle C¿1?-C¿4? linéaire ou ramifié, ou bien R désigne un résidu glycoside ou un résidu alcoxy primaire d'acide ascorbique, ayant éventuellement un ou plusieurs groupes hydroxy alkylés ou acylés par des groupes alkyle C¿1?-C¿4? ou acyle linéaires ou ramifiés; X désigne un atome halogène et n est 1 ou 2. Ces composés sont des inhibiteurs de longue durée de la kynurenine 3-monooxygénase (KMO) et des inhibiteurs de libération potentiels de glutamate (GLU).

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