Heat shock factor activity inhibitor

Details Heat shock factor activity inhibitor Heat shock factor activity inhibitor

C - Chemistry, Metallurgy

07

D

C07D 405/06 (2006.01) A61K 31/4025 (2006.01) A61K 31/4525 (2006.01) A61P 25/24 (2006.01) A61P 35/00 (2006.01)

Patent

CA 2295055

Remedies for diseases which function by regulating the expression of a protein induced by a heat shock factor (HSF). Specifically, HSF activity inhibitors or agents inhibiting the induction of the production of a protein regulated by HSF, wherein novel benzo-1,3-dioxole compounds represented by general formula (I) inhibit the transcription of a structural gene having a heat shock element sequence, which is a transcriptional regulatory factor, in a gene region participating in the transcription into RNA, thus inhibit the translation of this gene into a protein and, in its turn, suppress the induction of the production of the RNA, protein, etc. encoded by the gene; and remedies and preventives usable in thermotherapy for cancer and remedies and preventives for stress-induced diseases such as depression. Compounds represented by general formula (I): wherein X is -CH2- and R1 represents C1-2 alkyl, formyl or halogeno; or X is -(CH2)2- and R1 represents C1-3 alkyl, formyl, acetyl, hydrogen or halogeno.

L'invention porte: sur des remèdes agissant par régulation de l'expression d'une protéine induite par le facteur de stress (HSF): sur des inhibiteurs spécifiques de l'activité du HSF ou des agents inhibant l'induction de la production d'une protéine régulée par le HSF où les nouveaux composés benzo-1,3-dioxole de formule générale (I) inhibent la transcription d'un gène structurel présentant une séquence d'élément de stress consistant en un facteur régulateur de transcription situé dans une région du gène participant à la transcription de l'ARN, inhibant de ce fait la traduction de ce gène en protéine et supprimant par là l'induction de la production d'ARN, de protéines, etc. par le gène; et sur des remèdes et substances préventives utilisables dans la thermothérapie du cancer, et des remèdes et substances préventives utilisables dans des maladies induites par le stress, dont la dépression. L'invention porte également sur des composés de formule générale (I) dans laquelle: X est -CH¿2?- et R?1¿ représente C¿1-2? alkyle, formyle ou halogéno; ou bien X est -(CH¿2?)¿2?- et R?1¿ représente C¿1-3? alkyle, formyle, acétyle, hydrogène ou halogéno.

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