Heparin-like compounds, their preparation and use to prevent...

C - Chemistry – Metallurgy – 08 – B

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C08B 37/10 (2006.01) A61L 33/00 (2006.01) A61L 33/08 (2006.01) C08B 37/00 (2006.01)

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CA 2311670

The present invention is related to heparin-like compounds characterized by their capacity of inhibiting collagen-induced platelet aggregation in flowing whole blood and their use for prophylactic treatment of arterial thrombosis associated with vascular or microvascular injury and interventions. Said properties are related to a high coupling density of negatively charged heparin or heparin-like glycosaminoglycan molecules, present in multiple heparin or heparin-like glycosaminoglycans as well as in proteoglycans containing said multiple heparin or heparin-like glycosaminoglycans or lower-molecular-weight heparin or heparin-like glycosaminoglycans connected directly or through spacer/linker molecules to globular core molecules. Heparin-like compounds, with said properties are obtainable from mammalian mast cells, by tissue extraction or cell cultivation. The heparin- like compounds of the present invention can also be produced by synthetical, semisynthetical and/or biotechnological methods and they are useful for manufacturing preparations, means and devices for local or topical application in prophylactic treatment of arterial thrombosis and its sequelae.

La présente invention se rapporte à des composés de type héparine caractérisés par leur capacité d'inhibition de l'agrégation plaquettaire induite par le collagène dans du sang entier circulant et à leur utilisation pour le traitement prophylactique de la thrombose artérielle associée à une blessure vasculaire ou microvasculaire et à des interventions. Lesdites propriétés sont liées à une densité de couplage élevée des molécules, négativement chargées, de glycosaminoglycanes de type héparine ou d'héparine, présentes dans de multiples glycosaminoglycanes de type héparine ou d'héparine ainsi que dans des protéoglycanes contenant ces multiples glycosaminoglycanes de type héparine ou d'héparine ou des glycosaminoglycanes de type héparine ou d'héparine, de poids moléculaire inférieur, reliés directement ou par l'intermédiaire de molécules de bras espaceurs/segments de liaison à des molécules nucléocapsidiques d'ADN surtorsadé. Des composés de type héparine dotés de ces propriétés peuvent être produits à partir de mastocytes mammaliens, par extraction tissulaire ou culture cellulaire. Les composés de type héparine de la présente invention peuvent également être produits par des méthodes synthétiques, semi-synthétiques et/ou biotechnologiques. Ces composés s'avèrent utiles à la fabrication de préparations, de moyens et de dispositifs pour l'application locale ou topique dans le traitement prophylactique de la thrombose artérielle et de ses séquelles.

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