Hepatocyte-selective oil-in-water emulsion

Details Hepatocyte-selective oil-in-water emulsion Hepatocyte-selective oil-in-water emulsion

A - Human Necessities

61

K

A61K 51/12 (2006.01) A61K 9/107 (2006.01) A61K 9/127 (2006.01) A61K 49/00 (2006.01) A61K 49/04 (2006.01) A61K 49/18 (2006.01)

Patent

CA 2190509

A heat and shelf-stable oil-in-water emulsion useful as a tissue or cell- selective delivery vehicle. Radioactive or stable, synthetic or semi-synthetic polyhalogenated triglycerides, such as 2-oleoylglycerol-1,3-bis[7-(3-amino- 2,4,6-triiodophenyl)heptanoate] or 2-oleoylglycerol-1,3-bis[.omega.-(3,5-bis- trifluoromethyl)-heptanoate] or phenyl acetate, can be incorporated into the lipophilic core of a lipoprotein-like emulsion particle. The lipophilic core is surrounded by a phospholipid membrane comprising cholesterol and apolipoproteins. For hepatocyte-selective delivery, the emulsion is chylomicron remnant-like by being in a size range of 50 to 200 nm as measured by number weighting analysis with a narrow size distribution ( 2 % greater than 300 nm) and having a composition simulating naturally-occurring chylomicron remnants. Use of cholesterol in the emulsion formula facilitates association of apolipoproteins, especially Apo E which are recognized by liver cells and necessary for binding and uptake. Stability and size constraints can be achieved by ultra high energy mixing equipment, such as the MicroFluidizer (Microfluidics Corp., Newton, MA) to form the emulsion. In preferred embodiments, osmolality of the emulsion is controlled by glycerol rather than normal saline.

Emulsion aqueuse thermostable à longue conservation utile en tant que vecteur d'apport à sélectivité cellulaire. On peut incorporer dans l'âme lipophile d'une particule d'émulsion de type lipoprotéique des triglycérides radioactifs ou stables, synthétiques ou semi-synthétiques polyhalogénés tels que 2-oléoylglycérol-1,3-bis[7-(3-amino-2,4,6-triiodophényl)heptanoate] ou 2-oléoylglycérol-1,3-bis[.omega.-(3,5-bis-trifluorométhyl)-heptanoate] ou phénylacétate. L'âme lipohile est entourée d'une membrane phospholipidique comprenant du cholestérol et des apolipoprotéines. Pour l'apport hépatocyto-sélectif, l'émulsion est un kilomicron de type résidu du fait qu'il se trouve dans une plage de tailles comprise entre 50 et 200 nm mesurée selon une analyse de pondération au nombre présentant une répartition granulométrique étroite (? à 2 % supérieure à 300 nm) et présentant une composition simulant des résidus de kilomicrons naturels. L'utilisation de cholestérol dans la formule de l'émulsion facilite l'association d'apolipoprotéines, notamment Apo E, lesquelles sont reconnues par des cellules hépatiques et nécessaires à la liaison ainsi qu'à l'absorption. On peut parvenir à une stabilité ainsi qu'à des contraintes de taille à l'aide d'un équipement de mélange à ultra-haute énergie tel que le MicroFluidiseur (Microfluidics Corp., Newton, MA) afin de former l'émulsion. Dans les modes de réalisation préférés, l'osmolarité de l'émulsion est gouvernée par le glycérol plutôt que par une solution salée normale.

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