C - Chemistry – Metallurgy – 07 – K
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
K
C07K 7/16 (2006.01) A61K 38/11 (2006.01) C07K 7/02 (2006.01) A61K 38/00 (2006.01)
Patent
CA 2272990
Heptapeptide analogues or pharmaceutically acceptable salts thereof consist of a hexapeptide moiety S and a C-terminal .beta.-aminoalcohol residue Z bound to the moiety S by an amide bond, wherein the .beta.-aminoalcohol Z is -NR-CH(Q)- CH2OH, Q is (CH2)n-NH-A, n is 1-6 and A is H or -C(=NH)NH2, and R is CH3 or C2H5, and the moiety S wherein X is a D-aromatic .alpha.-aminoacid and Y is an aliphatic .alpha.-aminoacid, and have oxytocin antagonist activity. Also disclosed is: a method of their synthesis; pharmaceutical compositions containing these analogues; the synthesis of such compositions; a method of control of uterine contractions.
La présente invention concerne des analogues d'heptapeptide ou certains de leurs sels pharmaceutiquement admis et qui sont constitué d'un groupe fonctionnel hexapeptide (S) et d'un radical (Z) .beta.-aminoalcool à terminaison C lié au groupe fonctionnel hexapeptide (S) par une liaison amide. Le .beta.-aminoalcool (Z) est -NR-CH(Q)-CH¿2?OH. "Q" est (CH¿2?)¿n?-NH-A. "n" vaut 1 à 6. "A" est H ou -C(=NH)NH¿2?. "R" est CH¿3? ou C¿2?H¿5?. Dans cette formule (S), X est un acide .alpha.-aminé aromatique en D, et Y est un acide .alpha.-aminé aliphatique, X et Y présentant une activité antagoniste de l'oxytocine. L'invention, qui concerne également un procédé de synthèse de ces analogues, concerne de plus des compositions pharmaceutiques contenant ces analogues, la synthèse de telles compositions et un procédé de régulation des contractions utérines.
Aurell Carl-Johan
Haigh Robert
Melin Per
Nilsson Anders
Riviere Pierre
Ferring B.v.
Norton Rose Or S.e.n.c.r.l. S.r.l./llp
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1855422