C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 471/04 (2006.01) A61K 31/505 (2006.01)
Patent
CA 2272915
The invention provides a compound having the formula (1), wherein (A) n = 2-4; (B) R1 and R2 are the same or different and selected from the group consisting of H, (C1-C3) alkyl, -CH2CH2OH, -CH2CH2NH2, and -CH2CH2N(CH3)2 or R1 and R2 are alkyl moieties which are taken together to form a 4- to 7-membered ring; (C) R3 is selected from the group consisting of H, -CH3, -CH2CH3, and - CH2CH2NH2; (D) Y is a heterocyclic radical having 5-14 atoms, located at the 2- or 3-position of the pyridoquinazolinone nucleus, in which 1-3 of the heterocyclic ring atoms are independently nitrogen, oxygen, or sulfur; wherein Y may be optionally mono-, di-, or tri-substituted with -OR4, -NR5R6, -CO2H, - CO2R4, or phenyl; R4 is H or (C1-C4) straight-chain alkyl; R5 and R6 are the same or different and are selected from the group consisting of H, (C1-C4) straight-chain alkyl, -CH2CH2OH, -CH2CH2NH2, and -CH2CH2N(CH3)2 or R5 and R6 are alkyl moieties which are taken together to form a 4-7 membered ring; or a pharmaceutically acceptable salt thereof which is useful as an antineoplastic agent.
Cette invention concerne les composés ayant la formule (1) ainsi que leurs sels acceptables sur le plan pharmaceutique. Dans cette formule (A) n = 2 - 4; (B) R¿1? et R¿2? sont les mêmes ou différents et ils sont choisis dans le groupe constitué par H, (C¿1?-C¿3?)alkyle, -CH¿2?CH¿2?OH, -CH¿2?CH¿2?NH¿2? et -CH¿2?CH¿2?N(CH¿3?)¿2? ou R¿1? et R¿2? sont des groupes alkyle qui sont réunis ensemble pour former un cycle à 4 - 7 éléments; (C) R¿3? est choisi dans le groupe constitué par H, -CH¿3?, -CH¿2?CH¿3? et -CH¿2?CH¿2?NH¿2?; (D) Y est un radical hétérocyclique ayant 5 - 14 atomes, situé en position 2 ou 3 du noyau pyridoquinazolinone, dans lequel 1 - 3 des atomes du noyau hétérocyclique sont, d'une manière indépendante, un azote, un oxygène ou un soufre, Y pouvant être mono-, di- ou trisubstitué avec -OR¿4?, -NR¿5?R¿6?, -CO¿2?H, -CO¿2?R¿4? ou phényle; R¿4? est H ou (C¿1?-C¿4?)alkyle à chaîne droite; R¿5? et R¿6? sont les mêmes ou différents et ils sont choisis dans le groupe constitué par H, (C¿1?-C¿4?)alkyle à chaîne droite, -CH¿2?CH¿2?OH, -CH¿2?CH¿2?NH¿2? et -CH¿2?CH¿2?N(CH¿3?)¿2? ou R¿5? et R¿6? sont des groupes alkyle qui sont réunis ensemble pour former un cycle à 4 - 7 éléments. Ces composés sont utiles comme agents antinéoplasiques.
Trova Michael Peter
Zhang Nan
American Cyanamid Company
Ridout & Maybee Llp
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1383617