C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 403/04 (2006.01) A61K 31/5377 (2006.01) A61K 31/541 (2006.01) A61K 31/55 (2006.01) A61P 1/04 (2006.01) A61P 11/06 (2006.01) A61P 17/00 (2006.01) A61P 17/06 (2006.01) A61P 19/02 (2006.01) A61P 29/00 (2006.01) A61P 35/02 (2006.01) A61P 37/02 (2006.01) A61P 37/06 (2006.01) A61P 37/08 (2006.01) A61P 43/00 (2006.01) C07D 401/14 (2006.01) C07D 403/14 (2006.01) C07D 405/14 (2006.01) C07D 413/14 (2006.01) C07D 417/14 (2006.01)
Patent
CA 2755935
Disclosed is a novel excellent prophylactic or therapeutic method for rejections in various types of organ transplan-tation, allergic diseases, autoimmune diseases, hematologic tumors and others, which relies on a selective inhibitory activity on PI3K.delta. and/or an inhibitory activity on the production of II-2 and/or an inhibitory activity on the proliferation of B cells (includ-ing an inhibitory activity on the activation of B cells). It is found that a tri-substituted triazine derivative or a tri-substituted pyrim-idine derivative has a selective inhibitory activity on PI3K.delta. and/or an inhibitory activity on the production of IL-2 and/or an in-hibitory activity on the proliferation of B cells (including an inhibitory activity on the activation of B cells) and can be used as a prophylactic or therapeutic agent for rejections in various types of organ transplantation, allergic diseases (e.g., asthma, atopic der-matitis), autoimmune diseases (e.g., rheumatoid arthritis, psoriasis, ulcerative colitis, Crohn diseases, systemic lupus erythemato-sus), hematologic tumors (e.g., leukemia) and others.
La présente invention a pour objet une nouvelle méthode prophylactique ou thérapeutique qui est excellente pour les rejets dans divers types de transplantation d'organe, les maladies allergiques, les maladies auto-immunes, les tumeurs hématologiques et d'autres, qui repose sur une activité inhibitrice sélective sur la PI3Kd et/ou une activité inhibitrice sur la production d'IL-2 et/ou une activité inhibitrice sur la prolifération des lymphocytes B (y compris une activité inhibitrice sur l'activation des lymphocytes B). Il a été découvert qu'un dérivé de triazine trisubstituée ou un dérivé de pyrimidine trisubstituée possède une activité inhibitrice sélective sur la PI3Kd et/ou une activité inhibitrice sur la production d'IL-2 et/ou une activité inhibitrice sur la prolifération des lymphocytes B (y compris une activité inhibitrice sur l'activation des lymphocytes B) et peut être utilisé en tant qu'agent prophylactique ou thérapeutique pour les rejets dans divers types de transplantation d'organe, les maladies allergiques (par exemple, l'asthme, la dermite atopique), les maladies auto-immunes (par exemple, la polyarthrite rhumatoïde, le psoriasis, la rectocolite hémorragique, la maladie de Crohn, le lupus érythémateux systémique), les tumeurs hématologiques (par exemple, la leucémie) et d'autres.
Fukahori Hidehiko
Imada Sunao
Kato Koji
Shiwaku Masahiko
Takahashi Fumie
Astellas Pharma Inc.
Bereskin & Parr Llp/s.e.n.c.r.l.,s.r.l.
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1488890