C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 403/12 (2006.01) A61K 31/435 (2006.01) A61K 31/50 (2006.01) A61K 31/505 (2006.01) A61P 3/10 (2006.01) C07D 213/53 (2006.01) C07D 213/74 (2006.01) C07D 239/42 (2006.01) C07D 239/48 (2006.01) C07D 401/04 (2006.01) C07D 401/12 (2006.01) C07D 403/04 (2006.01) C07D 405/12 (2006.01) C07D 409/12 (2006.01) C07D 417/12 (2006.01)
Patent
CA 2463822
This invention concerns a compound of formula (I), a N-oxide, a pharmaceutically acceptable addition salt, a quaternary amine and a stereochemically isomeric form thereof, wherein ring A is a 6-membered heterocycle; R1 is hydrogen; aryl; formyl; C1-6alkylcarbonyl; optionally substituted C1-6alkyl; C1-6alkyloxycarbonyl; optionally substituted C1- 6alkyloxy C1-6alkylcarbonyl; X is a direct bond or a linker atom or group; Z is a direct bond or a linker atom or group; R2 is hydrogen, C1-10alkyl, C2- 10alkenyl, C2-10alkynyl, a carbocycle or a heterocycle, each of said groups may optionally be substituted; R3 is hydrogen; hydroxy; halo; optionally substituted C1-6alkyl or C1-6alkenyl or C2-6alkynyl; C1-6alkyloxy; C1- 6alkylthio; C1-6alkyloxycarbonyl; C1-6alkylcarbonyloxy; carboxyl; cyano; nitro; amino; mono- or di(C1-6alkyl)amino; polyhaloC1-6alkyl; polyhaloC1- 6alkyloxy; polyhaloC1-6alkylthio; R21; R21-C1-6alkyl; R21-O-; R21-S-; R21- C(=0)-; R21-S(=0)p-; R7-S =O R7-S(=O)p-NH-; R21-S(=O)p-NH-; R7-C(=0)-; - NHC(=0)H; -C(=O)NHNH2; R7-C(=O)-NH-; R21-C(=O)-NH-; -C(=NH)R7; -C(=NH)R21; R~ is an optionally substituted heterocycle provided that -X-R2 and/or R3 is other than hydrogen;their use, pharmaceutical compositions comprising them and processes for their preparation.
L'invention concerne un composé de formule (I), un <I>N</I>-oxyde, un sel d'addition pharmaceutiquement acceptable, une amine quaternaire et une forme stéréochimiquement isomère correspondante. Dans ladite formule, la chaîne A est un hétérocycle à 6 chaînons; R?1¿ est hydrogène; aryle; formyle; alkylcarbonyle C¿1-6?; alkyle C¿1-6? éventuellement substitué; alkyloxycarbonyle C¿1-6?; alkyloxy C¿1-6? alkylcarbonyle C¿1-6? éventuellement substitué; X est une liaison directe ou un atome ou un groupe de liaison; Z est une liaison directe ou un atome ou un groupe de liaison; R?2¿ est hydrogène; alkyle C¿1-10?; alcényle C¿2-10; ?alkynyle C¿2-10?; un carbocycle ou un hétérocycle, chacun de ces groupes pouvant être éventuellement substitué; R?3¿ est hydrogène; hydroxy; halo; alkyle C¿1-6? éventuellement substitué ou alcényle C¿2-6? ou alkynyle C¿2-6?; alkyloxy C¿1-6?; alkylthio C¿1-6?; alkyloxycarbonyle C¿1-6?; alkylcarbonyloxy C¿1-6?; carboxyle; cyano; nitro; amino; mono ou di (alkyle C¿1-6?)amino; polyhaloalkyle C¿1-6?; polyhaloalkyloxy C¿1-6?; polyhaloalkylthio C¿1-6?; R?21¿; R?21¿- alkyle C¿1-6?; R?21¿-O-; R?21¿-S-; R?21¿-C(=0)-; R?21¿-S(=0)¿p?-; R?7¿-S(=0)¿p?-; R?7¿-S(=0)¿p?-NH; R?21¿-S(=0)¿p?-NH-; R?7¿-C(=0)-; -NHC(=O)H; -C(=O)NHNH¿2?; R?7¿-C(=0)-NH-;¿ ?R?21¿-C(=0)-NH-; -C(=NH)R?7¿; -C(=NH)R?21¿; R?4¿ est un hétérocycle éventuellement substitué à condition que -X-R?2 ¿et/ou R?3¿ soient autres qu'hydrogène. L'invention concerne également l'utilisation d'un tel composé, des compositions pharmaceutiques à base de ce type de composé, et des procédés d'élaboration correspondants.
Buijnsters Peter Jacobus Johannes Antonius
de Jonge Marc Rene
Diels Gaston Stanislas Marcella
Embrechts Werner Constant Johan
Freyne Eddy Jean Edgard
Gowling Lafleur Henderson Llp
Janssen Pharmaceutica N.v.
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1539691