C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 213/75 (2006.01) A61K 31/44 (2006.01) C07D 213/74 (2006.01) C07D 401/12 (2006.01) C07D 409/12 (2006.01) C07K 5/078 (2006.01)
Patent
CA 2311969
Aminoguanidine and alkoxyguanidine compounds are described, including compounds of Formula (VII), wherein X is O or NR9 and Het, R1, R7, R8, R12- R15, Ra, Rb, Rc, Z, and n are set forth in the specification, as well as hydrates, solvates or pharmaceutically acceptable salts thereof, that inhibit proteolytic enzymes such as thrombin. Also described are methods for preparing such compounds. The compounds of the invention are potent inhibitors of proteases, especially trypsin-like serine proteases, such as chymotrypsin, trypsin, thrombin, plasmin and factor Xa. Certain of the compounds exhibit antithrombotic activity via direct, selective inhibition of thrombin. The invention includes a composition for inhibiting loss of blood platelets, inhibiting formation of blood platelet aggregates, inhibiting formation of fibrin, inhibiting thrombus formation, and inhibiting embolus formation in a mammal, comprising a compound of the invention in a pharmaceutically acceptable carrier. Other uses of compounds of the invention are as anticoagulants either embedded in or physically linked to materials used in the manufacture of devices used in blood collection, blood circulation, and blood storage, such as catheters, blood dialysis machines, blood collection syringes and tubes, blood lines and stents. Additionally, the compounds can be detectably labeled and employed for in vivo imaging of thrombi.
L'invention concerne des composés aminoguanidine et alcoxyguanidine, y compris des composés représentés par la formule (VII), dans laquelle X représente O ou NR?9¿, et Het, R?1¿, R?7¿, R?8¿, R?12¿-R?15¿, R?a¿, R?b¿, R?c¿, Z, et n sont spécifiés dans le descriptif, ainsi que leurs hydrates, leurs solvates ou leurs sels pharmaceutiquement acceptables, inhibant des enzymes protéolytiques telle que la thrombine. L'invention concerne également des méthodes de préparation de ces composés. Les composés de l'invention sont de potentiels inhibiteurs de protéases, en particulier les sérine protéases de type trypsine, tels que la chymotrypsine, la trypsine, la thrombine, la plasmine et le facteur Xa. Certains de ces composés présentent une activité antithrombotique à travers l'inhibition sélective et directe de thrombine. L'invention comprend une composition permettant d'inhiber la perte de plaquettes sanguines, la formation d'agrégations de plaquettes sanguines, la formation de fibrine, la formation de thrombus, et la formation d'un embole chez un mammifère, comprenant un composé de l'invention dans un excipient pharmaceutiquement acceptable. Les composés de l'invention peuvent également être utilisés en tant qu'anticoagulants incorporés dans des matières, ou physiquement liés à celles-ci, ces matières servant à la production de dispositifs utilisés pour les prélèvements sanguins, la circulation de sang et l'entreposage de sang, tels que cathéters, machines à hémodialyse, seringues et tubes pour prélèvements sanguins, tuyaux à sang et stents. En outre, ces composés peuvent être marqués de façon visible et utilisés pour l'imagerie in vivo de thrombi.
Lu Tianbao
Markotan Thomas P.
Siedem Colleen
Tomczuk Bruce E.
3-Dimensional Pharmaceuticals Inc.
Mbm Intellectual Property Law Llp
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1873189